Polčas rozpadu rôznych liekov sa značne líši.
Žiadna droga nezostáva vo vašom systéme navždy. Vo farmakológii sa čas potrebný na to, aby sa liek znížil o polovicu svojej plazmatickej (krvnej) koncentrácie, sa nazýva jeho polčas (t 1/2 ). (Uvedenie toho, že hovoríme o biologickom polčase, je kľúčové, pretože polčas je koncept, ktorý nie je špecifický pre medicínu. Napríklad v jadrovej fyzike sa polčas rozpadu označuje ako rádioaktívny rozklad.)
Vo všeobecnosti štúdia polčasu odzrkadľuje mieru farmakokinetiky. Farmakokinetika odkazuje na štúdium toho, ako sa liek pohybuje cez telo - jeho vstup, distribúcia a eliminácia. Farmaceuti aj lekári sa zaoberajú polčasom ako metrika. Napriek tomu, ako informovaní spotrebitelia, je dobré, aby všetci vedeli trochu o polčasoch života.
Formulár s polovičným životom
Tu je vzorec na polčas rozpadu:
t 1/2 = [(0.693) (Objem distribúcie)] / Vyrovnanie
Ako je preukázané vzorecom, polčas rozpadu lieku je priamo závislý od jeho distribučného objemu alebo od veľkosti rozšírenia lieku v tele. Inými slovami, čím viac sa liek distribuuje vo vašom tele, tým dlhší je polčas. Ďalej, polčas rozpadu tohto liečiva je nepriamo závislý od jeho odstránenia z vášho tela. To znamená, že ak je rýchlosť uvoľňovania lieku z vášho tela vyššia, polčas je kratší.
Je potrebné poznamenať, že lieky sú odstránené tak obličkami, ako aj pečeňou.
Príklady polčasu života
Tu sú niektoré bežné lieky a ich polčasy:
- Oxykodón (lieky proti bolesti): 2 až 3 hodiny
- Zoloft (antidepresívum): 26 hodín
- Fenobarbital (lieky proti sekrécii): 53 až 118 hodín
- Celebrex (NSAID alebo liek proti bolesti): 11,2 hodín
kinetika
Ako zmysluplné meradlo farmakokinetiky sa polčas rozpadu vzťahuje na lieky s kinetikou prvého poriadku. Kinetika prvého poriadku znamená, že eliminácia lieku priamo závisí od počiatočnej dávky liečiva. Pri vyššej počiatočnej dávke sa vylučuje viac lieku. Väčšina liekov sa riadi kinetikou prvého poriadku.
Naopak, lieky s kinetikou nultého poriadku sú nezávisle oddelené lineárne. Alkohol je príkladom liečiva, ktoré sa eliminuje kinetikou nultého poriadku. Treba poznamenať, že ak sú klíma nariedenia liečiva nasýtené, ako je tomu v prípade predávkovania, lieky, ktoré nasledujú po kinetike prvého poriadku, prejdú na kinetiku nultého poriadku.
Vek
U starších ľudí sa polčas rozpadu lieku rozpustného v tukoch (rozpustných v tukoch) zvyšuje z dôvodu zvýšeného distribučného objemu. Starší ľudia majú zvyčajne relatívne tuk, ako mladší ľudia. Vek však má obmedzenejší účinok na hepatálny a renálny klírens. Vzhľadom na dlhšie polčasy liekov starší ľudia často potrebujú nižšie alebo menej časté dávky liekov než mladší ľudia. Na súvisiacu poznámku majú ľudia, ktorí sú obézni, aj vyšší objem distribúcie.
Pri kontinuálnom podávaní (napríklad BID alebo dávkovanie dvakrát denne), po uplynutí približne štyroch až piatich polčasov, liek dosiahne koncentráciu v ustálenom stave, kde množstvo vylúčeného liečiva je vyvážené množstvom, ktoré sa podáva.
Dôvodom na to, že drogy trvajú určitý čas na "prácu", je, že potrebujú dosiahnuť túto koncentráciu v ustálenom stave. Na súvisiacu informáciu tiež trvá štyri až päť polčasov, kým sa liek z vášho systému zbaví.
Okrem starostlivého zváženia dávkovania u starších ľudí, ktorí majú dlhší polčas rozpadu lieku, by mali byť aj osoby, ktoré majú problémy s vylučovaním a exkréciou, tiež dôkladne podávané lekármi, ktorí ich predpisujú. Napríklad osoba s konečným štádiom ochorenia obličiek (poškodené obličky) môže po týždni liečby dosiahnuť toxicitu z digoxínu, lieku na srdce, v množstve 0,25 mg denne alebo viac.
zdroj:
Hilmer SN, Ford GA. Kapitola 8. Všeobecné princípy farmakológie. In: Halter JB, Ouslander JG, Tinetti ME, Studenski S, High KP, Asthana S. eds. Hazzardova geriatrická medicína a gerontológia, 6e . New York, NY: McGraw-Hill; 2009.
Holford NG. Kapitola 3. Farmakokinetika a farmakodynamika: racionálne dávkovanie a časový priebeh liečby. V: Katzung BG, Masters SB, Trevor AJ. eds. Základná a klinická farmakológia, 12e . New York, NY: McGraw-Hill; 2012.
Morgan DL, Borys DJ. Kapitola 47. Otrava. V: Stone C, Humphries RL. eds. AKTUÁLNA Diagnostika a liečba Núdzová medicína, 7e . New York, NY: McGraw-Hill; 2011.
Murphy N, Murray PT. Farmakológia kritickej starostlivosti. In: Hall JB, Schmidt GA, Kress JP. eds. Princípy kritickej starostlivosti, 4e . New York, NY: McGraw-Hill; 2015.
Roden DM. Princípy klinickej farmakológie. In: Kasper D, Fauci A, Hauser S, Longo D, Jameson J, Loscalzo J. eds. Harrisonove princípy vnútorného lekárstva, 19e . New York, NY: McGraw-Hill; 2015.