Indikácie, prínosy a vedľajšie účinky liečby
Inhibítory fosfodiesterázy-4 (PDE4), ako je Daliresp (roflumilast), sú novou kategóriou liekov na chronické obštrukčné pľúcne ochorenie (COPD ) a iné pľúcne ochorenia. Tieto lieky fungujú na potlačenie zápalu v dýchacích cestách pre ľudí, ktorí sú rezistentní voči štandardnej liečbe. Daliresp (roflumilast) je jediným inhibítorom PDE4, ktorý je v súčasnosti schválený v Spojených štátoch.
Ako fungujú fosfodiesterázy-4-inhibítory
Lieky ako Daliresp fungujú blokovaním účinkov fosfodiesterázy 4, čo je enzým, ktorý funguje na rozrušenie molekuly nazývanej cyklický adenozínmonofosfát (cAMP). Výsledné zvýšenie cAMP (pretože nie je rozložené fosfodiesterázou 4) pôsobí na zníženie zápalu pľúca okrem iného.
Charakteristickým znakom CHOCHP je chronický zápal a ľudia s CHOCHP a astmou majú často nadprodukciu PDE4, ktorá prispieva k tomuto zápalu.
Znížením zápalu môžu lieky ako Daliresp znížiť nadmernú produkciu hlienu, ktorá je charakteristická pre CHOCHP a znížiť prestavbu dýchacích ciest.
Čo Inhibítory PDE4 robia?
Zvyšovaním hladín cAMP a znižovaním zápalu môžu inhibítory PDE4 znížiť počet exacerbácií COPD a zlepšiť funkciu pľúc. Zvyšovaním cAMP môžu tiež spôsobiť určitú bronchodilatáciu.
Je dôležité poznamenať, že tieto lieky neopravujú pľúca, namiesto toho pracujú na znižovaní zápalu a zabraňujú ďalšiemu poškodeniu a exacerbácii príznakov.
Podmienky, v ktorých sa môže používať Daliresp (Roflumilast)
Podmienky, na ktoré sa môže Daliresp používať, zahŕňajú:
- COPD
- astma
- svrab
- Psoriatická artritída
Kedy sa používajú?
Inhibítory PDE4, ako je Daliresp, sa používajú na zlepšenie funkcie pľúc u ľudí so stabilnou CHOCHP, ktorí sú rezistentní na štandardnú liečbu.
Pokiaľ ide o CHOCHP, zdá sa, že majú najvyššiu výhodu pre ľudí s chronickou bronchitídou, ktorí majú časté exacerbácie svojej choroby .
Keďže tieto lieky pracujú na chronickom zápale, nepoužívajú sa na akútne ataky COPD alebo astmy, ale na chronickú liečbu ochorenia.
Na rozdiel od inhalačných bronchodilatancií je Daliresp raz denne perorálny liek, o ktorom sa zistilo, že zlepšuje funkciu pľúc u pacientov liečených salmeterolom a liekom Spiriva (tiotropium).
Účinok inhibítorov PDE4 sa zdá byť aditívny s kortikosteroidmi.
Vedľajšie účinky
Medzi hlavné vedľajšie účinky inhibítorov PDE4 patrí hnačka, nauzea a bolesti hlavy. Môže to spôsobiť úbytok telesnej hmotnosti, preto by sa počas liečby mala monitorovať váha a spôsobila niektorým ľuďom psychologické symptómy.
interakcie
V dôsledku metabolizmu cytochrómom P-450 môžu inhibítory PDE4 interferovať (zvyšovať alebo znižovať) ďalšie lieky metabolizované týmto spôsobom, napríklad lieky, ako je erytromycín, cimetidín, antikoncepčné pilulky, niektoré záchvaty a ďalšie.
Taktiež známe ako: PDE4, selektívne inhibítory fosfodiesterázy-4
zdroj:
Ferguson, G. a B. Make. Manažment stabilnej chronickej pľúcnej obštrukčnej choroby. Aktuálny. Aktualizované 01/21/16.
Mulhall, A., Droege, C., Ernst, N., Panos, R. a M. Zafar. Inhibítory fosfodiesterázy 4 na liečbu chronickej obštrukčnej choroby pľúc: prehľad súčasných a vyvíjajúcich sa liekov. Expertné stanovisko k vyšetrovaným drogám . 2015, 24 (12): 1597-611.
Reid, D. a N. Pham. Roflumilast: nová liečba chronickej obštrukčnej choroby pľúc. Annals of Pharmacotherapy. 2012. 46 (4): 521-9.
US National Library of Medicine. MedlinePlus. Roflumilast. Aktualizované 15.08.2012. https://www.nlm.nih.gov/medlineplus/druginfo/meds/a611034.html