Neurontin má oveľa väčší potenciál zneužitia, než sa predpokladalo
Už roky lekári považovali Neurontin (gapapentin) a Lyrica (pregabalín) za drogy s malým alebo žiadnym potenciálom zneužitia. Avšak novovznikajúca skupina výskumov naznačuje, že tieto lieky sú často zneužívané a zneužívané.
V štúdii z mája 2017 uverejnenej v časopise Pharmacoepidemiology and Drug Safety Buttram a spoluautori vyzdvihujú znepokojujúci nový trend. Bola zaznamenaná nárast odklonu od spoločnosti Neurontin a toto zneužívanie súvisí s epidémiou opiátov, ktorá spúšťa mnohé časti Spojených štátov.
Ľudia dostávajú vysokú kombináciu lieku Neurontin a opioidov na predpis (napr. Hydrokodón a oxykodón).
Autori štúdie poznamenávajú:
Kvalitatívne údaje naznačujú, že Neurontin sa zneužíva spolu s predpisovanými opioidmi a že Neurontin a heroín sa kombinujú a konzumujú spolu. Reportéri z oblasti presadzovania práva zistili, že tieto trendy v užívaní drog prispievajú k odkloneniu od spoločnosti Neurontin.
Neurontin a Lyrica
Pri liečbe chronických prejavov bolesti a príznakov nepohodlia je Neurontin a Lyrica výhodnými liekmi medzi lekármi primárnej starostlivosti. Tieto liečivá sú účinnejšie pri liečení chronickej bolesti, ako sú Advil alebo Tylenol. Závislosť od opiátov je navyše epidémiou; preto sa opioidy ako Norco alebo Vicodin používajú iba na liečbu akútnej a silnej bolesti. Inými slovami, Neurontin je silnejší ako niečo, čo by ste našli v obchode s drogami a menej nebezpečné ako opiáty.
(Heroín je typ opiátu.)
Ako fungujú Neurontin a Lyrica
Neurontín bol pôvodne syntetizovaný v roku 1977 ako analóg GABA. Takmer o desať rokov neskôr sa vyvinula Lyrica, chemická bratranka z Neurontinu. Neurontin bol schválený FDA v roku 1993. Do roku 2004 ho spoločnosť Lyrica uvádza na trh.
Neurontin a Lyrica sú kolektívne označované ako gabapentinoidy a vyvíjajú podobné akcie.
Hoci sa obe vyvinuli na kontrolu záchvatov, tieto lieky boli uznané za efektívne neuromodulátory bolesti a často sú predpísané na zmiernenie rôznych typov chronickej bolesti a nepohodlia.
GABA, krátka pre kyselinu gama-aminomaslovú, je inhibičný neurotransmiter, ktorý je distribuovaný v celej mozgovej kôre alebo vonkajšej vrstve mozgu zodpovednej za funkcie mozgu. GABA zohráva úlohu v rôznych mozgových funkciách, vrátane kontroly motora a zraku, ako aj regulácie úzkosti a bolesti.
Hoci sa pôvodne zamýšľal vylúčiť receptory GABA v mozgu, gabapentinoidy sa neviažu na receptory GABA. Navyše sa neviažu na kanabinoidné, opioidné alebo benzodiazepínové receptory. Napriek tomu, že mechanizmus týchto liekov ešte nebol úplne objasnený, zdá sa, že tieto lieky pôsobia účinnejšie proti účinkom antisezúry a bolesti. Napriek tomu gabapentinoidy skončia zvyšujúcimi sa koncentráciami GABA a znižujú koncentrácie glutamátu v mozgu.
Neurontin a Lyrica majú podobné metabolické profily, obe sa vylučujú obličkami a neinteragujú s inými liekmi (tj znížené riziko interakcií medzi liekmi a liekmi). Jedným z pozoruhodných rozdielov medzi týmito liekmi je ich biologická dostupnosť alebo množstvo lieku, ktoré ich skutočne uvoľňuje do obehu.
Konkrétne Lyrica má vyššiu biodostupnosť ako Neurontin a je rýchlejšie absorbovaná a silnejšia. Tento rozdiel viedol niektorých odborníkov k hypotéze, že Lyrica má vyšší potenciál zneužitia a anekdotické účty podporujú túto hypotézu. Napriek tomu, keď sa užívajú v dostatočných dávkach, obidva lieky sa rýchlo konajú a sú účinné a obe sú zneužívané a zneužité.
Klinické použitie Neurontin a Lyrica
Gabapentinoidy sú pri ich klinických účinkoch navzájom podobné.
Tablety Neurontinu, kapsuly a perorálne roztoky sú schválené FDA na (1) liečbu čiastočných záchvatov a (2) liečbu postherpetickej neuralgie alebo šindľov.
V Európe je Neurontin schválený na liečbu neuropatickej bolesti.
Lyrica je schválená FDA na liečbu (1) postherpetickej neuralgie, (2) diabetickej periférnej neuropatie, (3) fibromyalgie a (4) záchvatov. V Európe a Japonsku je Lyrica schválená na liečbu neuropatickej bolesti a generalizovanej úzkostnej poruchy.
Neurontín sa nepovažuje za kontrolovanú látku americkou vládou a liek je bezpečnejší ako iné antikonvulzíva. Tento závideniahodný bezpečnostný profil podporil používanie Neurontinu mimo označenia napriek nedostatku klinických štúdií na podporu takéhoto použitia.
Medzi 83% a 95% predajov značky Neurontin mimo značku. Tu sú niektoré neoznačené použitia Neurontinu:
- Alkohol, benzodiazepín, marihuana a syndróm abstinencie z opioidov
- Poruchy pozornosti
- Bipolárna porucha
- Komplexný syndróm regionálnej bolesti
- Diabetická neuropatia
- Návaly horúčavy
- Migréna bolesti hlavy
- Periférna neuropatia
- Porucha pohybu spánku s periodickou končatinou
- Syndróm nepokojných nôh
- Neuralgia trojklanného nervu
Hoci DEA klasifikuje Lyricu ako drogu Schedule V, čo naznačuje najnižší potenciál zneužitia, je to stále kontrolovaná látka. Tento fakt spojený s skutočnosťou, že Lyrica je drahšia ako Neurontin, pravdepodobne vysvetľuje, prečo je Neurontin omnoho širšie predpísaný.
Nakoniec, veľa lekárov predpíše Neurontin miesto Lyrica, pretože Neurontin je oveľa lacnejší. Lyrica je veľmi nákladná liečba. Vzhľadom na to, že obidva lieky majú rovnaké účinky, je oveľa opatrnejšie ísť s lacnejšou možnosťou.
Neurontín zneužívanie vysvetlil
Zneužívanie a zneužívanie návykových látok sú rôzne a rozdiel spočíva v zámere.
Podľa FDA: "Keď si človek užíva lieky na lekársky predpis na iný účel než na dôvod, pre ktorý bola predpísaná, alebo keď táto osoba užíva drogu, ktorá mu nebola predpísaná, je to zneužívanie drogy."
Zneužívanie drog je špeciálna forma zneužívania drog. Stáva sa to, keď ľudia užívajú drogy, aby sa dostali "vysoko", alebo sa cítili euforicky. Pokiaľ ide o Neurontin a Lyrica, táto eufória bola opísaná rôznymi spôsobmi a pripomína účinky opioidov, benzodiazepínov a psychedelík.
Mnoho lekárov predpisuje Neurontin pre všetky druhy vecí, vrátane bolesti, psychiatrických ochorení a porúch užívania drog; mnohí z týchto lekárov pravdepodobne neuvedomujú, že tento liek má potenciál zneužitia. Pretože je tak široko rozptýlený v množstve a oveľa lacnejší a ľahšie sa predpisuje ako Lyrica - čo je kontrolovaná látka - Neurontin sa stala bežnejšou drogu zneužívania ľudí, ktorí hľadajú jej rýchle euforické výšky. Okrem toho ľudia, ktorí majú poruchy užívania drog a psychiatrické ochorenia, s najväčšou pravdepodobnosťou zneužívajú tieto lieky. Inými slovami, Neurontin sa často predpisuje ľuďom, ktorí vykazujú vyššiu frekvenciu zneužívania.
Nie každý, kto zneužíva Neurontin - a menej často Lyricu - má predpisy pre tieto lieky. Odklon je pre obchodníkov s drogami veľkou záležitosťou a tieto lieky sa nevyhnutne dostanú do ulíc. Iba 40 až 65 percent ľudí, ktorí zneužívajú a zneužívajú Neurontin, majú predpisy na liek.
V správe za rok 2012 sa odhaduje, že liek Lyrica a Neurontin sa počas predchádzajúceho päťročného obdobia zvýšil o 350 percent a 150 percent.
Je potrebné poznamenať, že niektorí ľudia, ktorí sú predpísaní Neurontinom, jednoducho zneužívajú drogu v snahe o liečbu symptómov. Niektorí ľudia zneužívajú drogu ako prostriedok sebapoškodzovania. Navyše ľudia zneužívajú drogu, pričom zneužívajú iné veci, ako sú opiáty, alkohol a benzodiazepíny.
V roku 2010 sa prvýkrát objavil výskum, ktorý poukazuje na riziko zneužitia lieku Lyrica. Následne Európska únia pridala túto drogu do zoznamu rekreačných psychoaktívnych látok. V rokoch 2010 až 2016 skúmali možnosti zneužívania Neurontinu a Lyricy asi dve desiatky štúdií.
Tu sú niektoré konkrétnejšie fakty týkajúce sa zneužívania a zneužitia Neurontin a Lyrica. Tieto zistenia vyplývajú z nedávnych štúdií.
- Jedna štúdia naznačuje, že frekvencia užívania Neurontinu a Lyricy medzi ľuďmi žijúcimi vo Veľkej Británii vo veku 16 až 59 rokov je 1,1 percenta a 0,5 percenta. Podľa tejto štúdie je podiel zneužívania kanabisu 28,1% a zneužívanie kokaínu je 8,1%. Inými slovami, u ľudí bez porúch užívania drog alebo psychiatrických ochorení sú miery zneužívania gabapentinoidov nižšie ako u iných tradičnejších liekov.
- Medzi ľuďmi s poruchami opiátov boli miery zneužívania Neurontinu medzi 15 až 22 percentami. Zatiaľ čo miera zneužívania Lyrica medzi členmi tej istej populácie sa menila širšie: medzi 3 až 68 percentami. Celkovo sa zdá, že ľudia s poruchami užívania drog zneužívajú gabapentinoidy podobne ako iné tradičné lieky.
- Medzi Američanmi, ktorí zneužívali opiáty, bola miera zneužitia Neurontinu dvojnásobná ako u zneužívania amfetamínu a približne rovnaká ako zneužitie klonazepamu (typ benzodiazepínu).
- V Škótsku 22% ľudí, ktorí chodili na metadónové kliniky, zneužíval Neurontin.
- Štúdia v roku 2015 identifikovala rekreačné zneužívanie Neurontinu ako rýchlo sa zvyšujúce. Konkrétne došlo k zvýšeniu zneužitia o 2950% v porovnaní s rokom 2008.
- V národných databázach o využití liekov sa uvádza, že Lyrica je predpisovaná v oveľa vyšších dávkach, než sa odporúča, čo môže viesť k zneužitiu.
- Niektoré štúdie naznačujú, že tí, ktorí zneužívajú gabapentinoidy, majú tendenciu byť mladí muži (30-ish) a nízke príjmy. Údaje týkajúce sa pohlavia a zneužívania sú však v rozpore.
- Na základe údajov z prípadových správ "čerpaných zo štvrťročného zisťovania o odklonení liekov na predpis
vyplnená národnou vzorkou orgánov činných v trestnom konaní a regulačných agentúr, ktoré sa zaoberajú vyšetrovaniami zneužívania drog "Buttram a kolegovia zistili, že miera zneužitia sa zvýšila z nulových prípadov v prvých dvoch štvrťrokoch 2002 na výšku 0,027 prípadov na 100 000 ľudí v poslednom štvrťroku 2015. - Odklon Neurontinu sa zdá byť bežný v amerických väzniciach.
Účinky iné ako eufória
Okrem eufórie ľudia, ktorí zneužívajú gabapentinoidy pri liečbe supraterapeutických alebo vyššie ako odporúčané dávky, tiež opisujú ďalšie účinky vrátane nasledujúcich:
- spokojnosť
- relaxácie
- štiepenie
- Zlepšená spoločenská schopnosť
- Empatia
- Neobmedzené správanie
- Audio a vizuálne halucinácie
Je zrejmé, že tieto účinky sa líšia v závislosti od tolerancie a dávky. Navyše náhle prerušenie gabapentinoidov môže viesť k vynechaniu, ktoré naznačuje fyzickú závislosť. Navyše ľudia, ktorí sa stiahnu z gabapentinoidov, môžu zažiť intenzívne duševné chute.
Riziká predávkovania gabapentinoidom
Keď sa používa predpísané, Neurontin a Lyrica sú celkom bezpečné. Nežiaduce účinky majú tendenciu byť mierne a zahŕňajú ospalosť, ospalosť, ataxiu, závrat a únavu.
Na rozdiel od iných liekov zneužívania, dokonca aj pri predávkovaní, gabapentinoidy majú stále len mierne účinky, ako je prechodný vysoký krvný tlak, zvýšená srdcová frekvencia a iné nežiaduce účinky podobné tým, ktoré sa pozorujú pri terapeutických dávkach. Predávkovanie gabapentinoidom zvyčajne nevyžaduje hospitalizáciu a žiadne úmrtia z predávkovania neboli hlásené. Ľudia, ktorí predávame, sa zvyčajne vrátia na východiskovú hodnotu približne po 10 hodinách po požití.
Úloha, ktorú hrá lekári
Bolo by príliš jednoduché umiestniť vinu na zneužívanie gabapentinoidov, zneužívanie a závislosť priamo na ramenách lekárov, ktorí predpisovali. Samozrejme, tieto lieky sú len na predpis, a preto sa môžu vždy sledovať späť samotným lekárom. musíme však pochopiť nezávidovateinú pozíciu poskytovateľov, keď sa pacient sťažuje na intenzívnu bolesť a nepohodlie, ktoré sprevádzajú chronickú bolesť.
Napríklad je bežné, že u pacientov s neuropatickými a inými typmi chronickej bolesti a nepohodlia sa objaví bolesť, ktorá by šokovala človeka bez podmienok. Keď človek príde do kancelárie lekára, ktorý sa sťažuje na popáleniny vo svojich končatinách, pocity "chôdze na sklo" a tak ďalej, lekári majú málo, s akou k liečbe týchto hrozných príznakov a Neurontin alebo Lyrica sú často jedinými efektívnymi možnosťami.
Lekári by mali byť na pozore príznakov, že pacient zneužíva alebo zneužíva tieto lieky alebo plánuje zapojiť sa do zneužitia, vrátane nasledujúcich:
- Pacienti s psychiatrickými poruchami alebo poruchami užívania látok majú byť starostlivo sledovaní z dôvodu zneužitia alebo zneužitia.
- Označenia zneužitia zahŕňajú pacientov, ktorí žiadajú špeciálne Neurontin alebo Lyrica, pre vyššie dávky, ako sú predpísané, alebo pre viacnásobné predpisy počas krátkeho časového obdobia.
- Lekári by sa mali ubezpečiť, že pacienti nie sú "lekárskym nákupom" alebo dostávajú viaceré predpisy od viacerých poskytovateľov. Spoločnou výhovorkou pre takéto správanie je to, že drogy boli "stratené" alebo "ukradnuté".
- Lekár by mal zvážiť vykonanie screeningu lieku na moč (UDS) u pacientov s podozrením na zneužitie. Ak títo pacienti dostávajú predpisy pre gabapentinoidy, ale tieto lieky nie sú detegované v moči, potom sú tieto lieky pravdepodobne určené pre ulice.
Slovo z
Napriek tomu, že narastá, zneužívanie Neurontinu a Lyricy stále postihuje iba menšinu pacientov a väčšinou tých, ktorí sú predisponovaní k zneužívaniu, ako sú ľudia s opiátovou závislosťou. Navyše, aj v prípadoch predávkovania sú účinky týchto liekov typicky mierne a prechodné - ďaleko od vplyvu závislosti od opiátov, alkoholu a benzodiazepínov (podmienky, ktoré sa tieto lieky často používajú na liečbu).
Ak vy alebo milovaný užívate tieto lieky na legitímnu chronickú bolesť alebo nepohodlie a tieto lieky poskytujú úľavu, potom sa tieto lieky používajú podľa očakávania. Aby ste však minimalizovali riziko zneužitia, je dôležité, aby ste starostlivo sledovali váš lekár a užívali tieto lieky iba v odporúčaných dávkach. Pochopenie toho, ako pracujú, môže pomôcť. Taktiež nepoužívajte tieto lieky na to, aby ste sa dostali "vysoko", nemiešajte tieto lieky s alkoholom, benzodiazepínmi, opiátmi alebo inými drogami zneužívania a nedávajte ani nepredávajte tieto lieky ostatným.
Ak máte akékoľvek otázky týkajúce sa liekov na predpis, ktoré užívate, najmä liekov s potenciálom zneužitia, obráťte sa na svojho lekára. Váš lekár môže mať čas na diskusiu o rizikách a prínosoch akýchkoľvek liekov, ktoré ste predpísali. Okrem toho môžete tiež požiadať lekárnika o lieky, ktoré ste predpísali. Ako pacient, je to vaše právo byť informovaný o liekoch, ktoré užívate.
> Zdroje:
> Boj proti zneužívaniu a zneužívaniu liekov na predpis: Q & A s Michaelom Kleinom, Ph.D. 28. júla 2010. www.fda.gov.
> Evoy KE, MD Morrison a Saklad SR. "Zneužívanie a zneužívanie pregabalínu a gabapentínu". 2016.
> Mack A. Preskúmanie dôkazov o používaní gabapentínu mimo označenia. Journal of Managed Care Pharmacy . 2003; 9: 559-568.
> Smith RV, Havens JR a Walsh SL. "Zneužívanie, zneužívanie a zneužívanie gabapentínu: systematická revízia." Závislosť . 2016; 111: 1160-1174.
> Tcheremissine, OV a Bestha DP. Zneužívanie gabapentínu u pacienta s komorbidnou náladou a poruchami užívania látky. Inovácie v klinickej neurověde . 2016; 13: 13-14.