Čo sú gonadotropínové hormonálne agonisty (GnRH)?

Gonadotropín uvoľňujúce agonisty hormónov (GnRH)

Otázka: Čo sú gonadotropínové hormonálne agonisty (GnRH)?

Odpoveď: Agonisty hormónu uvoľňujúce gonadotropín (GnRH) sú druhom liekov, ktoré potláčajú ovuláciu tým, že zastavujú tvorbu estrogénu a progesterónu.

Gonadatropín-uvoľňujúci hormón je prirodzene sa vyskytujúci hormón v tele. Uvoľňuje sa hypotalamom a riadi uvoľňovanie folikuly stimulujúceho hormónu (FSH) a luteinizačného hormónu (LH) z hypofýzy.

Tieto hormóny FSH a LH potom stimulujú produkciu estrogénu a progesterónu vo vaječníkoch. Tento vzťah je známy ako os ovariálnej hypofýzy hypofýzy, ktorá riadi váš menštruačný cyklus.

Aby táto os fungovala správne a viedla k ovulácii, musí sa GnRH uvoľňovať pulzne. Ak táto os funguje správne, budete mať pravidelné obdobia, ak ste otehotneli počas tehotenstva.

Trieda liekov známa ako agonisty GnRH využíva túto potrebu pulznej sekrécie GnRH. Liečba má za následok kontinuálnu stimuláciu hypofýzy. Spočiatku môže dôjsť k krátkému nárastu uvoľňovania FSH a LH, ale potom nepulzívna koncentrácia GnRH spôsobuje, že hypofýza zastaví produkciu FSH a LH, čo nakoniec vypne produkciu hormónov vo vaječníku.

Tri agonisty GnRH bežne používané v klinickej praxi sú:

Lupron - leuprolid

Zoladex - goserelín

Synarelnáfarelin

Leuprolid a goserelín sa podávajú injekčne v dávkach každých 4 týždne alebo 12 týždňov, zatiaľ čo nafarelín sa podáva nosovým sprejom 1-2 krát denne. Väčšina žien po 4 týždňoch pociťuje potlačenie vaječníkov a takmer po všetkých 8 týždňoch liečby budú mať takmer všetky ženy.

Pretože agonisty GnRH dočasne vypínajú vaječníkovú produkciu estrogénu a progesterónu, táto trieda liekov sa používa na liečbu určitých stavov u žien, ktoré sú závislé od estrogénu a progesterónu. Tie obsahujú:

endometrióza

Uterinné fibroidy

Riadenie ťažkého menštruačného krvácania

Závažný premenštruačný syndróm / porucha predmenštruačnej dysfórie

Liečba neplodnosti

Existujú tiež niektoré dôkazy, ktoré naznačujú, že agonisty GnRH môžu tiež pomôcť zachovať ovariálnu funkciu u žien, ktoré podstupujú chemoterapiu na rakovinu prsníka.

Tieto lieky sú veľmi účinné možnosti liečby. Bohužiaľ majú niektoré významné vedľajšie účinky. Pretože potláčajú tvorbu hormónov v vaječníkoch, vedľajšie účinky agonistov GnRH napodobňujú príznaky menopauzy. Tieto vedľajšie účinky zahŕňajú:

Horúce blikanie - najčastejšie hlásené u 80% žien

Vaginálna suchosť

Znížené libido

bolesť hlavy

únava

Poruchy nálady

Znížená kostná minerálna hustota

Zjavne symptómy menopauzy sú nepríjemné, ale najdôležitejším vedľajším účinkom je strata kostnej minerálnej hustoty. Vo všeobecnosti sa strata kosti zvráti po ukončení liečby, ale u malého množstva žien sa táto strata kostnej hmoty nikdy nedá úplne zotaviť.

Aby ste zabránili strate kostnej hmoty spojenej s liečbou GnRH, Váš lekár pravdepodobne predpíše progestín alebo kombináciu estrogénu a progestínu.

Toto je známe ako doplnková terapia a ukázalo sa, že je účinná pri prevencii straty kostnej hmoty spojenej s predĺženým použitím agonistov GnRH. To tiež môže pomôcť znížiť závažnosť horúcich zábleskov rovnako.

Aktualizoval MD Andrea Chisholm

Magnon N. agonisty hormónu uvoľňujúceho gonadotropín: rozširujúce sa výhľady; Endokrinologický metabolizmus indického žurnálu. 2011 október-dec; 15 (4): 261-267