OTC nosové dekongestanty obsahujúce fenylefrín pracujú zle.
Prezident Bush v roku 2006 podpísal zákon o boji proti metamfetamínovej epidémii, ktorý je novým zákonom Patriot Act. Zákon o boji s metamfetamínovou epidémiou bol určený na to, aby ľudia ťažšie získali Sudafed a iné dekongestujúce značky obsahujúce pseudoefedrín tým, že presunú tieto výrobky za lekárnický pult, vyžadujúc, aby kupujúci poskytli ID fotografie a obmedzili predaj na 7,5 gramov na zákazníka za mesiac.
Mnohé štáty navyše umiestnili svoje vlastné ďalšie obmedzenia predaja pseudofedrínu. Tieto zmeny boli vykonané s cieľom zastaviť zneužívanie týchto liekov na výrobu ustáleného liečiva metamfetamín.
V dôsledku tejto zmeny mnohí výrobcovia liekov vypustili pseudofedrín pre fenylefrín v mnohých svojich voľných perorálnych dekongestanciách. Ale tu je vec o fenylefríne: To nefunguje tak dobre. Ak ste niekedy kúpili veci na uvoľnenie nosa, pravdepodobne ste zažili malú alebo žiadnu úľavu. Konkrétnejšie, ak je to možné a absolútne nevyhnutné na veľmi krátkodobú pomoc, zakúpte obyčajného Sudafeda (ktorý obsahuje pseudoefedrín) namiesto Sudafed PE (ktorý obsahuje fenylefrín). Navyše, ak potrebujete Sudafed, mali by ste si dohodnúť schôdzku, aby ste sa stretli so svojím lekárom.
Čo sú pseudoefedrín a fenylefrín?
Ako pseudoefedrín, tak fenylefrín sú sympatomimetické lieky, ktoré pôsobia na sympatický ("bojový alebo letový") nervový systém.
Teoreticky by tieto lieky mali vyschnúť, čo je dôvod, prečo sú umiestnené v rôznych prípravkoch na kašeľ a chladu, často spolu s látkami na potlačenie kašľa a antihistaminikami. Treba poznamenať, že výskumníci naznačujú, že ako fenylefrín, antihistaminiká majú malý vplyv na kongesciu a symptómy za studena.
Konkrétne pseudoefedrín má ako priamu tak nepriamu a- a beta-adrenergnú aktivitu, ale klinicky produkuje viac beta-adrenergnej stimulácie.
Zatiaľ čo fenylefrín je priamy alfa-adrenergný agonista.
Kľúčový rozdiel medzi týmito dvoma liekmi súvisí so značne rozdielnou úrovňou metabolizmu pri prvom prechode. Zatiaľ čo 90 percent pseudoefedrínu prechádza cez črevo do systémového obehu, iba 38 percent fenylefrínu sa dostáva do našej krvi. Inými slovami, skončíte vyprázdňovaním viac fenylefrínu, než vaše telo absorbuje.
Výskum fenylefrínu
Aby sme boli spravodliví, výskum účinnej účinnosti fenylefrínu pri zmierňovaní nazálnej kongescie je zmiešaný a všade. Napríklad metaanalýza porovnávajúca podávanie 10 mg fenylefrínu s podaním placeba u účastníkov výskumu naznačuje, že fenylefrín môže znížiť rezistenciu dýchacích ciest na nosovú dutinu, čo je biomarker na kongesciu o viac ako 20 percent. Táto štúdia však bola financovaná konzorciom farmaceutických záujmov.
Dostali sa dostatočné randomizované kontrolné štúdie a iné analýzy porovnávajúce fenylefrín s placebom, ktoré nenaznačujú žiadny rozdiel medzi týmito dvomi, že je pravdepodobné, že fenylefrín robí len málo, ale uvoľní peňaženku dolárových bankoviek.
Niektorí vedci naznačujú, že z dôvodu rozsiahleho metabolizmu pri prvom prechode môže zvýšenie dávky fenylefrínu účinne zmierniť zápal nosa.
(Prosím diskutujte so svojím lekárom o všetkých liekoch a dávkach.) Ale kto vie? Čo vieme, je to, že v toxických dávkach majú tieto sympatomimetické lieky nepriaznivé účinky vrátane nebezpečne vysokého krvného tlaku (hypertenzia), intrakraniálneho krvácania alebo dokonca srdcového infarktu, ktorý spôsobuje zdvojnásobenie alebo dokonca trojnásobné zníženie dávkovania rizikového úsilia.
Slovo z
Pamätajte, že aj keď nepotrebujete predpis na kúpu liekov na pult, sú to stále lieky s potenciálnymi nepriaznivými účinkami. Predtým, ako začnete užívať akékoľvek lieky, vždy požiadajte svojho lekára o radu. Okrem toho, ak užívate lieky, ktoré nie sú určené na liečbu ochorenia, mali by ste túto chorobu vyšetriť lekár.
Ak vy alebo váš milovaný máte nepríjemný prípad nazálnej kongescie, urobte si láskavosť a vyhýbajte sa voľne predajným orálnym (OTC) liekom obsahujúcim fenylefrín. Ak potrebujete a na veľmi krátkodobé použitie predtým, než uvidíte lekára primárnej starostlivosti, zvážte prípravok, ktorý obsahuje pseudoefedrín (ktorý môže fungovať trochu lepšie ako fenylefrín) alebo nosový dekongestant vo forme spreja (topické dekongestant).
Majte na pamäti, že aj keď je účinná vo veľmi krátkodobom časovom horizonte, dlhodobé používanie lokálnych dekongestantov môže spôsobiť návrat nosovej kongescie , začarovaný kruh, ktorý skutočne skončí zvyšovaním nosovej kongescie. Okrem toho, ak vaše preťaženie alebo iné príznaky prechladnutia pretrvávajú niekoľko dní, mali by ste naozaj dohodnúť schôdzku s lekárom, ošetrujúcim lekárom alebo asistentom lekára, ktorí dokážu zistiť, či je Váš stav závažnejšou infekciou horných dýchacích ciest.
> Zdroje
> Benowitz NL. Kapitola 132. Pseudoefedrín, fenylefrín a iné dekongestanty. In: Olson KR. eds. Otrava a predávkovanie liekmi, 6e . New York, NY: McGraw-Hill; 2012.
> Článok s názvom "Účinnosť a bezpečnosť perorálneho fenylefrínu: systematický prehľad a metaanalýza" od RC Hattona a spoluautorov a publikovaný v The Annals of Pharmacotherapy v roku 2007.
> Článok s názvom "Perorálny fenylefrin: Neúčinná náhrada za pseudoefedrín?" L Hendeles a RC Hatton a publikované v časopise Journal of Allergy and Clinical Immunology v roku 2006.
> Článok s názvom "Metaanalýza účinnosti jednorazovej dávky fenylefrínu 10 mg v porovnaní s placebom u dospelých s akútnym nazálnym kongesciou v dôsledku bežného za studena" od C Kollara a spoluautorov uverejnených v roku 2007 v Clinical Therapeutics .
> Westfall TC, Westfall DP. Kapitola 12. Adrenergné agonisty a antagonisty. In: Brunton LL, Chabner BA, Knollmann BC. eds. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 12e . New York, NY: McGraw-Hill; 2011.