Podľa zdroja, v roku 1928 alebo 1929, sir Alexander Fleming zistil, že "forma šťavy" môže zabiť baktérie na Petriho miskách. Fleming a ďalší na Oxfordskej univerzite potom izolovali penicilín z tejto formy. Avšak, kvôli druhej svetovej vojne, Británi nemohli vyrobiť penicilín v dostatočnom množstve, takže Spojené štáty prevzali výrobu a vyrobili penicilín široko dostupný.
Pred rozsiahlym zavedením antibiotík v 40-tych rokoch 20. storočia ľudia zvyčajne zomreli na pneumóniu, septikémiu (infekcie krvi), kvapavku a ďalšie. Zavedenie penicilínu predstavovalo vek antibiotika.
Čo sú penicilíny?
Penicilíny sú buď prírodné alebo semisyntetické zlúčeniny, ktoré sú tvorené β-laktámovým (beta-laktámovým) kruhom pripojeným k tiazolidínovému kruhu. Penicilíny majú tiež bočné reťazce rôzneho zloženia. Tieto vedľajšie reťazce určujú antibakteriálnu aktivitu každého jednotlivého penicilínu.
Existuje päť tried penicilínov:
- Prírodné penicilíny (penicilín G)
- Aminopenicilíny (ampicilín)
- Penicilíny odolné voči penicilináze (myslím, že cloxacilín a nafcilín)
- Antipseudomonálne penicilíny (myslí ticarcilín)
- Rozšírené spektrum penicilínov (myslím piperacilín)
Mechanizmus akcie
Z väčšej časti sú penicilíny baktericídne (na rozdiel od bakteriostatických ) a priamo zabíjajú baktérie bez toho, aby zasahovali do reprodukcie.
Takže penicilíny môžu rýchlo zabíjať náchylné baktérie.
Konkrétne, penicilíny sa viažu na proteíny viažuce sa na penicilín (PBP), ktoré sú peptidázami (enzýmami) v stenách baktérií. Keď penicilín má vysokú afinitu k špecifickým PBP baktérií, funguje to lepšie.
Väzbou na PBP penicilíny inhibujú zostavenie peptidoglykánu a zosieťovanie a tým narušujú štruktúru bunkovej steny.
Tieto zlyhania v bunkovej stene baktérií spôsobujú, že baktérie sa autodeštrujú (autolýza).
Väčšina zabíjania baktérií sa vyskytuje počas exponenciálnej rastovej fázy reprodukcie baktérií.
Z väčšej časti sú penicilíny aktívne len proti grampozitívnym baktériám. Gramnegatívne baktérie majú lipopolysacharidovú vrstvu alebo vonkajšiu membránu, čo sťažuje penicilínom porušenie bunkovej steny a prístup k PBP.
Ak chcete pracovať vôbec, beta-laktámový kruh penicilínu musí zostať neporušený. Ako hlavný prostriedok rezistencie sa mnohé baktérie vyvinuli na produkciu beta-laktamáz, čo je enzým, ktorý vylučuje beta-laktámový krúžok penicilínu a robí ho zbytočným.
liečba
Penicilíny sú dostupné ako tablety, kapsule a injekčné roztoky. Penicilíny sú zvyčajne dobre absorbované z gastrointestinálneho traktu a sú široko rozšírené v tele. Z väčšej časti sa penicilíny vylučujú močom.
Hoci vzorky bakteriálnej rezistencie vážne inhibujú účinnosť penicilínov, v mnohých prípadoch môžu byť penicilíny použité na liečbu rôznych infekcií, vrátane:
- Infekcie horných dýchacích ciest, ako pneumónia
- Infekcie močových ciest
- septikémie
- Infekcie kostí a kĺbov
- meningitída
- Intraabdominálne infekcie
- Pohlavne prenosné infekcie ako kvapavka a syfilis
Je potrebné poznamenať, že penicilíny boli použité mimo označenie na liečbu týfusu a Lymeho choroby.
Nepriaznivé účinky
Medzi časté nežiaduce účinky penicilínov patrí mierny hnačka, nauzea, vracanie, bolesť hlavy a vaginálne kvasinky. Príležitostne môžu penicilíny spôsobiť generalizovanú vyrážku, žihľavku a závažnejšiu precitlivenosť alebo alergické reakcie, ako je anafylaxia a akútna intersticiálna nefritída.
Najlepšou liečbou alergie na penicilín je vyhýbanie sa penicilínu. Ak zaznamenáte nežiaduce účinky pri užívaní penicilínu, povedzte to svojmu lekárovi skôr, ako predpíše takéto lieky.
Aj keď pravá alergia na penicilín spôsobujúca anafylaxiu sa zriedka vyskytuje v 1 až 5 prípadoch na 10 000 prípadov liečby penicilínom - pretože cefalosporíny majú podobnú chemickú štruktúru s penicilínmi, u ľudí, ktorí sú alergickí na penicilíny, sa zvyčajne nepredpisujú cefalosporíny a naopak.
V roku 1940 - niečo viac ako desať rokov po objavení - tím, ktorý pomohol objaviť drogu, zistil, že baktérie v laboratóriu sa mikroevolvovali, aby sa stali rezistentnými voči penicilínom a už vyrábali penicilinázu (beta-laktamázu). Majte na pamäti, že bakteriálna rezistencia je starodávna a dlho predchádzala objavu antibiotík.
Dnes je rezistencia na antibiotiká hlavným problémom verejného zdravotníctva a je to niečo, čo môžeme všetkým pomôcť predchádzať. Napríklad je dôležité, aby si všetci uvedomili, že antibiotiká sú skvelé, ale nekonajú proti všetkým infekciám - konkrétne vírusovým infekciám. Okrem toho, ak vám lekár predpísal antibiotikum, vyplňte celý cyklus liečby.
zdroj:
Aoki FY. Kapitola 45. Princípy antimikrobiálnej terapie a klinickej farmakológie antimikrobiálnych liečiv. In: Hall JB, Schmidt GA, Wood LH. eds. Princípy kritickej starostlivosti, 3e . New York, NY: McGraw-Hill; 2005.
Mosby's Drug Reference for Health Professionals, druhé vydanie publikované spoločnosťou Elsevier v roku 2010.