Juxtapid (lomitapid) je liek používaný hlavne na zníženie hladín celkového cholesterolu, LDL a apolipoproteínu B spolu s diétou a inými liekmi u jedincov s homozygotnou familiárnou hypercholesterolémiou , zriedkavým dedičným stavom, ktorý spôsobuje veľmi vysoké hladiny LDL cholesterolu a kardiovaskulárne ochorenia skoro v živote. Spoločnosť Juxtapid bola v decembri 2012 schválená pre použitie v Spojených štátoch správou pre potraviny a liečivá.
Juxtapid bol dôkladne skúmaný iba u ľudí s diagnózou homozygotnej familiárnej hypercholesterolémie - a nie u jedincov s inými stavmi spôsobujúcimi vysoké hladiny cholesterolu. V jednej štúdii sa liek Juxtapid 5 až 60 mg denne podával jednotlivcom, ktorí už užívali iné lieky na zníženie hladiny cholesterolu pre ich veľmi vysoké hladiny LDL cholesterolu. Táto štúdia ukázala, že pridanie lieku Juxtapid k iným liekom znížilo hladiny LDL až o 50%. Hladiny triglyceridov, hladiny apolipoproteínu B, hladiny VLDL a celkovej hladiny cholesterolu boli tiež významne znížené.
Ďalšia štúdia skúmala účinnosť a bezpečnosť u jedincov s rovnakým zdravotným stavom, ktorí užívali samotný Juxtapid na zníženie hladín cholesterolu. Na záver tejto štúdie sa v dávke 1 mg / kg / deň znížili hladiny LDL a hladiny apolipoproteínu B približne o 50%.
Aj keď tieto zistenia pomohli významne znížiť hladinu cholesterolu v tejto populácii pacientov, zistilo sa, že Juxtapid môže spôsobiť významné vedľajšie účinky - vrátane gastrointestinálnych vedľajších účinkov a ochorenia pečene.
Navyše, keďže tieto štúdie trvali až 78 týždňov, v súčasnosti sa uskutočňujú ďalšie štúdie na určenie dlhodobej bezpečnosti a účinnosti lieku Juxtapid.
Ako to funguje?
Juxtapid znižuje LDL cholesterol blokovaním mikrozomálneho triglyceridového transferového proteínu (MTTP), molekuly v tele, ktorá zabraňuje tvorbe VLDL a chylomikrónov v pečeni.
Pretože je VLDL konvertovaný na LDL, zníži to aj hladiny LDL v krvi.
Ako mám užívať túto liečbu?
Liek Juxtapid sa má užívať ústami a pohárom vody na prázdny žalúdok. Predpokladá sa, že liek sa užíva najmenej dve hodiny po večeri. Váš lekár Vám predtým, než Vám predpíše Juxtapid, vykoná krvné testy - vrátane vyšetrenia hladín pečeňových enzýmov a cholesterolu.
Možné vedľajšie účinky
Zvýšené pečeňové enzýmy a akumulácia tukov v pečeni boli silne spojené s užívaním Juxtapidu. Váš lekár preto bude musieť okrem sledovania hladín cholesterolu vykonať pravidelný krvný test na stanovenie hladín pečeňových enzýmov, ktoré zahŕňajú alanín aminotransferázy, aspartát aminotransferázy a alkalickú fosfatázu. Vzhľadom na tieto vedľajšie účinky Juxtapid nesie "upozornenie na čierny box" pre hepatotoxicitu, čo je silné varovanie, ktoré vydáva Úrad pre kontrolu potravín a liekov, pretože tento vedľajší účinok bol zaznamenaný v štúdiách skúmajúcich bezpečnosť lieku. Vzhľadom na potenciálne škodlivý účinok, ktorý Juxtapid má na pečeň, váš lekár vás požiada o zápis do obmedzeného programu, ktorý sa nazýva program Juxtapid REMS.
V rámci tohto programu môžu predpisovať a distribuovať Juxtapid len lekári a lekárne, ktoré sú certifikované na pochopenie liekov a ich riziká.
Gastrointestinálne vedľajšie účinky, ako sú nauzea, vracanie, pálenie záhy, hnačka, zápcha a bolesť brucha, boli najčastejšie hlásenými vedľajšími účinkami u ľudí užívajúcich Juxtapid. Niektorí jedinci tiež hlásili, že zažívajú úbytok hmotnosti, bolesť na hrudi a únavu pri užívaní liekov.
Kto by to nemal vziať?
V súčasnosti sa liek Juxtapid skúmal len u ľudí, u ktorých bola diagnostikovaná homozygotná familiárna hypercholesterolémia z dôvodu vysokého rizika kardiovaskulárnych ochorení.
Preto nie je známe, či je Juxtapid účinný u jedincov s inými ochoreniami spôsobujúcimi vysoké hladiny cholesterolu. Iní ľudia, ktorí by sa mali poradiť s lekárom pred podaním Juxtapidu, zahŕňajú:
- Jedinci s ochorením pečene - Juxtapid môže ďalej zvyšovať pečeňové enzýmy, ako sú transaminázy, a zvyšovať pečeňový tuk.
- Ľudia s ochorením obličiek - hladiny Juxtapidu by sa mohli zvýšiť v krvi.
- Ženy, ktoré sú tehotné - v štúdiách na zvieratách sa preukázalo, že Juxtapid je škodlivý pre plod. Ženy schopné reprodukcie musia pred začiatkom liečby Juxtapidom mať negatívny tehotenský test a pri užívaní lieku budú musieť používať nejakú formu účinnej kontroly pôrodnosti.
- Ženy, ktoré dojčia - Juxtapid neboli podrobne študované. Vzhľadom na potenciál vývoja nádorov u myší sa odporúča, aby ošetrovanie - alebo liek - bolo prerušené.
Liekové interakcie
Existujú určité lieky, ktoré môžu interagovať s liekom Juxtapid, čo môže viesť k ovplyvneniu koncentrácie Juxtapidu alebo iných liekov v tele. Nasleduje stručný zoznam liekov, ktoré by mohli interagovať s Juxtapidom, takže ak užívate jeden alebo viac týchto liekov, mali by ste sa poradiť so svojím lekárom.
- Vitamíny rozpustné v tukoch a živiny, ako sú vitamíny A, D, E a K a mastné kyseliny omega-3 , sa nesmú absorbovať aj počas užívania Juxtapidu.
- Juxtapid môže zvýšiť krvné hladiny určitých riedidiel krvi , ako je warfarín, v krvi. Môže to spôsobiť ľahšie krvácanie alebo modriny.
- Ak užívate atorvastatín alebo simvastatín, Juxtapid môže zvýšiť hladiny týchto liekov v krvi. Váš lekár môže počas liečby Juxtapidom upraviť Vašu dávku týchto liekov.
Vzhľadom na to, ako sa Juxtapid metabolizuje v tele, môže zvýšiť hladinu iných liekov v krvi, čím sa lieky stávajú toxickejšími. Patria medzi ne určité antifungálne lieky, antibiotiká, antivírusové lieky, lieky na krvný tlak, lieky používané na liečbu pálenia záhy a prírodné produkty (ako je zlatožltá, grapefruit). Preto by ste mali informovať všetkých poskytovateľov zdravotnej starostlivosti o všetkých liekoch, ktoré užívate, aby mohli adekvátne skontrolovať potenciálne interakcie s liekom Juxtapid. Váš lekár sa môže rozhodnúť upraviť dávku lieku Juxtapid alebo iných liekov, ak sa zistí interakcia.
Spodná čiara
Juxtapid je prvý schválený liek na zníženie hladiny cholesterolu, ktorý inhibuje MTTP. Hoci štúdie preukázali, že Juxtapid dodáva ďalšie zníženie LDL u jedincov, ktorí majú familiárnu homozygotnú hypercholesterolémiu, existuje mnoho problémov s bezpečnosťou spojených s Juxtapidom a jeho použitie bolo obmedzené na tento špecifický chorobný stav z dôvodu týchto rizík. Váš lekár zhodnotí prínos užívania lieku Juxtapid spolu s rizikom vzniku vedľajších účinkov s liekom. Pretože dlhodobé účinky užívania Juxtapidu nie sú známe - vrátane jeho schopnosti predchádzať kardiovaskulárnym ochoreniam - existujú štúdie, ktoré v súčasnosti prebiehajú na preskúmanie tejto skutočnosti.
zdroj:
Cuchel M, Meagher EA, Theron HD a kol. Účinnosť a bezpečnosť inhibítora mikrozomálneho triglyceridového transferového proteínu u pacientov s homozygotnou familiárnou hypercholesterolémiou: otvorená štúdia fázy 3 s jedným ramenom. Lancet 2013; 381 (9860): 40-6.
Cuchel M, Bloedon LT, Szapary PO, et al. Inhibícia mikrozomálneho triglyceridového transferového proteínu pri familiárnej hypercholesterolémii. N Eng J Med 2007; 356: 148-156.
Vložka balíka Juxtapid ® (lomitapid). Aegerion Pharmaceuticals. Marec 2016.