Fluorochinolóny sú širokospektrálne antibiotiká
Ak čítate tento článok, možno ste predpísali ciprofloxacín (Cipro), levofloxacín (Levaquin) alebo iný typ fluorochinolónu na liečbu bakteriálnej infekcie (myslieť na infekciu dýchacích ciest alebo močových ciest). Celkovo sú tieto lieky bezpečné a účinné proti širokému spektru grampozitívnych a gramnegatívnych bakteriálnych patogénov, čo ich robí dobrou voľbou pre systémovú alebo celotelovú liečbu.
V jadre všetkých fluorochinolónov - vrátane liekov, ako je ciprofloxacín a levofloxacín - sú dva šesťčlenné uhlíkové kruhy pripojené k atómu fluoridu. Tieto lieky sú zamerané na 2 bakteriálne enzýmy, ktoré sú zodpovedné za poškodenie, navíjanie a zapečatenie DNA počas replikácie: DNA gyráza a topoizomeráza IV. Pretože súčasné fluórochinolóny sa viažu na 2 oddelené enzýmy, baktérie sú ťažšie mutovať a vyhnúť sa účinku týchto liekov.
Tu je zoznam baktérií, proti ktorým sú účinné fluorochinolóny:
- stafylokoky
- Streptococcus pneumoniae (levofloxacín a moxifloxacín sú najúčinnejšie)
- Staphylococci viridans
- Bacillus anthracis (ciprofloxacín je schválený na liečbu antraxu)
- Chlamýdie (levofloxacín a moxifloxacín sú najúčinnejšie)
- Enterococcus faecalis
- Listeria monocytogenes
- Druhy Nocardia
- Neisseria meningitides a gonorrhoeae
- Haemophilus influenzae
- Druhy Enterobacteriaceae
- Pseudomonas aeruginosa (ciprofloxacín je najúčinnejší)
- Druh Vibrio.
Konkrétnejšie sú fluorochinolóny účinné proti aeróbom a fakultatívnym anaeróbom. Anaeróbne látky sú však zvyčajne rezistentné voči týmto liekom.
Tu je zoznam bakteriálnych infekcií, ktoré fluorochinolóny ako ciprofloxacín a levofloxacín liečiť:
- pneumónia
- bronchitída
- antrax
- Bakteriálna gastroenteritída (žalúdočná chrípka)
- Infekcie močových ciest
- Uretrálne infekcie
- septikémie
- Zápalová choroba panvy
- Infekcie kĺbov a kostí
- zápal dutín
- Infekcie kĺbov a kostí
- Intraabdominálne infekcie
Okrem širokospektrálneho bakteriálneho pokrytia fluorochinolóny taktiež športujú iné vlastnosti, ktoré z nich robia skvelé antibiotiká. Najskôr sa užívajú ústami (a nie injekciou). Po druhé, distribuujú sa dobre v rôznych oddeleniach tela. Po tretie, fluórochinolóny majú dlhší polčas, ktorý im umožňuje podávať jedenkrát alebo dvakrát denne. Po štvrté, ciprofloxacín a levofloxacín sa vylučujú väčšinou obličkami, čo ich robí skvelými pri boji proti infekciám močových ciest.
Vo väčšine prípadov sú fluorochinolóny veľmi bezpečnými liekmi. Môžu však spôsobiť určité nepriaznivé účinky vrátane:
- Poruchy gastrointestinálneho traktu (poruchy žalúdka)
- Alergické reakcie (kožná vyrážka)
- bolesti hlavy
- záchvaty
- halucinácie
- Predĺženie intervalu QT (elektrická porucha srdca viditeľná na EKG)
- Roztrhnutie šľachy
- Angioedém (opuch kože)
- fotosenzitivita
Okrem vyššie uvedených nežiaducich účinkov môžu zriedkavo spôsobiť poškodenie pečene a zvýšenie pečeňových enzýmov aj fluórchinolóny. Skoršie fluorochinolóny boli notoricky známe tým, že spôsobili poškodenie pečene (myslia si gatifloxacín a trovafloxacín) a následne boli stiahnuté z trhu.
V dnešnej dobe šanca akéhokoľvek fluorochinolónu spôsobujúceho poškodenie pečene je 1 zo 100 000 ľudí vystavených. Vzhľadom na to, že levofloxacín a ciprofloxacín sú najrozšírenejšie fluorochinolónové antibiotiká, sú najčastejšou príčinou idiosynkratického poškodenia pečene. Takéto poškodenie pečene sa zvyčajne vyskytuje 1 až 4 týždne po podaní fluorochinolónu.
Hoci rezistencia na fluórchinolóny je menej prevažná ako rezistencia na niektoré iné antibiotiká, stane sa to najmä medzi stafylokokmi (MRSA), Pseudomonas aeruginosa a Serratia marcescens. A akonáhle je kmeň baktérií rezistentný voči jednému fluorochinolónu, potom je odolný voči všetkým.
Ak vám alebo vášmu blížnemu predpisujete fluorochinolón - alebo akékoľvek antibiotikum - je nevyhnutné, aby ste dokončili svoj priebeh liečby. Tým, že opustíte liečbu v polovici cesty - po tom, čo "cítite" lepšie - prispievate k výberu, prežitiu a šíreniu baktérií odolných voči antibiotikám, ktoré sa potom stanú závažným problémom verejného zdravia. Pamätajte si, že vždy bojujeme proti vojne proti antibiotikám a stratám bitiek, keď dôjde k odporu.
zdroj:
Deck DH, Winston LG. Sulfónamidy, trimetoprim a chinolóny. In: Katzung BG, Trevor AJ. eds. Základná a klinická farmakológia, 13e . New York, NY: McGraw-Hill; 2015. Prístup k 29. marcu 2015.
Guglielmo B. Antiinfekčné chemoterapeutické a antibiotické činidlá. In: Papadakis MA, McPhee SJ, Rabow MW. eds. Aktuálna lekárska diagnostika a liečba 2015 . New York, NY: McGraw-Hill; 2014. Prístup k 29. marcu 2015.
RYAN KJ, RAY C. Antibakteriálne činidlá a rezistencia. In: RYAN KJ, RAY C. eds. Sherris Medical Microbiology, šieste vydanie . New York, NY: McGraw-Hill; 2014. Prístup k 29. marcu 2015