Cefalosporíny sú jednou z najrozšírenejších tried liekov na svete. Je pravdepodobné, že ste sa stretli s týmito antibiotikami, aj keď nie ste s týmto menom oboznámení. Napríklad Keflex (cefalexín) sa okrem iného používa na liečbu kožných infekcií. Okrem toho sa Rocephin (ceftriaxón) používa na liečbu zápalu pľúc .
Existuje päť generácií cefalosporínov.
Čo sú cefalosporíny?
Cefalosporíny boli prvýkrát objavené v kanalizačnej vode pri pobreží Sardínie v roku 1945. Do roku 1964 bol predpísaný prvý cefalosporín.
Cefalosporíny sú štrukturálne podobné iným antibiotikám. Rovnako ako penicilíny, cefalosporíny majú beta-laktámový kruh pripojený na dihyrdothiazolový kruh. Zavesením tohto dihyrdothiazolového kruhu sú rôzne vedľajšie reťazce, ktorých zloženie robí rôzne cefalosporíny s rôznou farmakologickou a antimikrobiálnou aktivitou.
Cefalosporíny majú tri rôzne mechanizmy účinku:
- Väzba na špecifické proteíny viažuce penicilín.
- Inhibícia syntézy bunkovej steny.
- Aktivácia autolytických (samodeštrukčných) enzýmov v bunkovej stene baktérií
Cefalosporíny sú rozdelené do piatich generácií. Avšak rôzne cefalosporíny v tej istej generácii sú niekedy chemicky nesúvisiace a majú rôzne spektrum aktivity (myslí si cefamycíny).
Zovšeobecnenie, ktoré sa učil mnohým odborníkom v oblasti zdravotníctva, spočíva v tom, že s následnými generáciami cefalosporínov sa grampozitívne pokrytie znižuje, zatiaľ čo gram-negatívne pokrytie sa zvyšuje.
Jedna až tri percentá všetkých ľudí sú alergickí na cefalosporíny. V skutočnosti je však tento počet pravdepodobne vyšší, pretože osoby s alergiami na penicilín často nepredpisujú cefalosporíny.
Cefalosporíny prvej generácie
Cefalosporíny prvej generácie prichádzajú v perorálnych a intravenóznych formách. Sú účinné proti vírusovým streptokokom, hemolytickým streptokokom skupiny A, baktériami Staphylococcus aureus, E. coli , Klebsiella a Proteus. Rovnako ako všetky ostatné cefalosporíny, cefalosporíny prvej generácie nefungujú na enterokokoch.
Príklady cefalosporínov prvej generácie zahŕňajú nasledujúce:
- Cephalexin (Keflex)
- cefradin
- Cefadroxil
- Cefazolin (intravenózne a intramuskulárne)
Vo všeobecnosti sa cefalosporíny prvej generácie môžu použiť na boj proti kožným a iným infekciám mäkkých tkanív, infekciám dýchacích ciest a infekciám močových ciest. Intravenózne cefalosporíny prvej generácie sa môžu použiť po profylaxii po čistých chirurgických zákrokoch. Zvlášť dôležité je, že prevalencia MRSA znížila účinnosť cefalosporínov prvej generácie ako prostriedku profylaxie a liečby.
Cefalosporíny druhej generácie
Vo všeobecnosti sú cefalosporíny druhej generácie účinnejšie proti gramnegatívnym organizmom, čo je užitočnejšie v mnohých klinických situáciách.
Napríklad cefalosporíny druhej generácie sú účinné proti kmeňom Proteus a Klebsiella. Druhá generácia cefalosporínov tiež bojuje proti H.
chrípka - príčinou pneumónie, sepsy a meningitídy. Avšak cefalosporíny prvej generácie sú všeobecne ešte lepšie pri liečbe grampozitívnych infekcií.
Príklady cefalosporínov druhej generácie zahŕňajú:
- Cefoxitín (cefamycín)
- Cefotetan (cefamycín)
- Cefuroxim (perorálne a intravenózne)
- cefprozil
Druhá generácia cefalosporínov liečiť nasledovné:
- zápal dutín
- Otitis media (infekcia uší)
- Zmiešané anaeróbne infekcie vrátane peritonitídy a divertikulitídy
- Profylaxia po kolorektálnej chirurgii
Druhá generácia cefalosporínov nemá účinok proti Pseudomonas aeruginosa.
Cefalosporíny tretej generácie
Významnou výhodou tretej a štvrtej generácie antibiotík je výrazne rozšírené pokrytie proti gramnegatívnym baktériám.
Ďalej je cefalosporín tretej generácie ceftazidím účinný proti Pseudomonas aeruginosa, baktériám, ktoré môžu spôsobiť kožné infekcie u ľudí s normálnym imunitným systémom (premýšľajte po vystavení podchlórovanej horúcej vani alebo bazéne), ako aj zápalu pľúc, krvných infekcií a tak v tých, ktorí majú oslabený imunitný systém (myslia po chirurgickom a hospitalizovaní).
Existuje niekoľko cefalosporínov tretej generácie. Diskutovať o nich by bolo mimo rozsahu tohto článku. Namiesto toho sa zameriame na ceftriaxón (Rocephin), ktorý má množstvo použitia vrátane:
- Infekcie dolných dýchacích ciest
- Infekcie kože a mäkkých tkanív
- Nekomplikovaná kvapavka
- Infekcie močových ciest
- Otitis media
- Zápalová choroba panvy
- Chirurgická profylaxia
- Bakteriálna septikémia (infekcia krvi)
- meningitída
- Infekcie kostí
- Kĺbové infekcie
- Intraabdominálne infekcie
Cefalosporín štvrtej generácie
Cefepime je jediný dostupný cefalosporín štvrtej generácie (schválený FDA). Podobne ako ceftazidím tretej generácie cefalosporín, cefepim je účinný proti Pseudomonas aeruginosa. Okrem toho cefepim je účinnejší proti baktériám enterobacter a citrobacter. Nakoniec, cefepim má gram-pozitívne pokrytie porovnateľné s ceftriaxónom.
Tu je niekoľko klinických použití pre cefepim:
- Stredne ťažká až ťažká pneumónia
- Závažná infekcia močových ciest
- Infekcie kože a mäkkých tkanív
- Komplikované intraabdominálne infekcie
Cefalosporín z piatej generácie
V roku 2010 FDA schválil Ceftarolín (Teflaro), jediný cefalosporín z piatej alebo pokročilej generácie. Rovnako ako cefepim, ceftarolín je silné antibiotikum, ktoré by malo byť vyhradené pre závažné infekcie. Konkrétne je účinná proti infekciám rezistentným voči viacerým liečivám, ako je MRSA ( S. aureus rezistentný voči meticilínu ) a VRSA ( S. aureus rezistentný voči vankomycínu ) . Tento liek je tiež injekčný a predpísaný na boj proti komunitnej pneumónii a závažným infekciám kože a mäkkých tkanív. Našťastie je ceftarolín bezpečný a má malú schopnosť vyvolať rezistenciu.
Ako môžete teraz oceniť, cefalosporíny sú pozoruhodne rôznorodou skupinou antibiotík so širokým pokrytím. Avšak, rovnako ako u väčšiny antibiotík, antibiotická rezistencia je problémom pre mnohých klinikov, epidemiológov, úradníkov verejného zdravotníctva, pacientov a tak ďalej.
Bakteriálna rezistencia je čiastočne spôsobená nadmerným predpisom lekára; napriek tomu my, ako pacienti, môžeme tiež pomôcť bojovať proti rozvoju odporu. Napríklad by ste nemali vždy očakávať alebo vyžadovať od svojho lekára, aby vám poskytol antibiotiká na liečbu infekcie, ktorá môže veľmi dobre mať vírusovú povahu. (Antibiotiká sú neúčinné proti vírusom.) Okrem toho, keď sú predpísané antibiotiká, je nevyhnutné, aby ste dokončili celý kurz, aj keď sa cítite lepšie.
zdroj:
Guglielmo B. Antiinfekčné chemoterapeutické a antibiotické činidlá. In: Papadakis MA, McPhee SJ, Rabow MW. eds. Aktuálna lekárska diagnostika a liečba 2015 . New York, NY: McGraw-Hill
V roku 2014 publikoval článok s názvom "Diagnóza a manažment okamžitých reakcií z precitlivenosti na cefalosporíny" od MH Kim a JM Lee z výskumu astmy, alergie a imunológie .
Prezentácia s názvom "Použitie a význam cefalosporínov v humánnej medicíne" JH Powers v FDA.