Alternatíva k triptanom, ale vedľajšie účinky môžu byť obmedzujúce
Migrény naďalej zostávajú invalidizujúcim neurologickým stavom - dokonca aj pri zavádzaní triptanov , ktoré sú tradične používané na potlačenie mierneho až závažného migrénového záchvatu.
Problémom s triptánmi je, že jednoducho nie vždy pracujú pre ľudí - viac ako 35 percent, podľa vedeckých údajov. Tiež sa ich ľudia niekedy vyhýbajú kvôli nepríjemným vedľajším účinkom, ako je napätie na hrudníku, bolesť v krku a svalov a pocity necitlivosti a brnenia.
Existuje teda alternatíva k užívaniu triptanu pre migrénu? Na horizonte môže byť jeden a nazýva sa lasmiditan. Rovnako ako každá droga, aj lasmiditan môže mať aj niektoré nevýhody, ktoré je potrebné vyriešiť vedci.
Napriek tomu sa učíte o tejto novej anti-migrénovej droge vo vašom najlepšom záujme, pretože sa vám môže v budúcnosti objaviť ako životaschopná možnosť. Navyše, ak je účinný, lasmiditan môže poskytnúť ďalší pohľad na biológiu za migrénovými záchvatmi . A konkrétnejšie by to podporovalo nervovú teóriu migrénového pôvodu, na rozdiel od vaskulárnej teórie migrénového pôvodu.
Je Lasmiditan bezpečný a efektívny?
Doteraz existujú dve štúdie fázy II lasmiditan:
Štúdia jedna
Podľa randomizovanej, placebom kontrolovanej štúdie fázy II v lieku Lancet sa zdá , že lasmiditan je účinný pri liečbe akútnych až stredne závažných migrén. V tejto štúdii boli účastníci randomizovaní na to, aby dostávali buď placebovú pilulku alebo lasmiditánovú pilulku v rôznych dávkach (50 mg, 100 mg, 200 mg a 400 mg).
Výsledky ukázali, že každá dávka lasmiditu významne zlepšila odpoveď na bolesť hlavy (definovanú ako zníženie miernej alebo ťažkej bolesti pri migréne na miernu alebo žiadnu bolesť) dve hodiny po začiatku bolesti hlavy v porovnaní s placebom.
Zatiaľ čo sľubuje ako účinnú terapiu, môže byť nevýhodou liečiva jeho neurologické vedľajšie účinky, pri ktorých sa viac účastníkov stretlo s vyššou dávkou lasmiditanu.
Tieto vedľajšie účinky zahŕňali:
závrat
únava
Vertigo (pocit dopriadania)
spavosť
Druhá štúdia
Ďalšia štúdia fázy II v cefalalgii skúmala intravenózne (IV) podanie lasmiditanu, čo znamená, že bol podaný cez žilu. Účastníci štúdie mali stredne ťažkú až ťažkú migrenóznu bolesť hlavy a dostali v nemocnici buď IV dávku lasmiditanu alebo placebo.
Výsledky ukázali, že pri dávke lasmiditanu 20 mg IV bolo zmiernenie bolesti hlavy (definované znovu ako zníženie bolesti až mierne alebo žiadne po dvoch hodinách) bolo 64% a pre placebo bolo 45%.
Nežiaduce účinky ako závrat, parestézia a pocit ťažkosti (zvyčajne končatina) boli bežnejšie v skupine s lasmiditanom než skupina s placebom (65% vs. 43%).
Čo znamenajú tieto dve štúdie?
Obidve tieto štúdie naznačujú, že lasmiditan je účinným liekom na liečbu akútnych migrén. Štúdie však prinášajú problémy s toleranciou, pokiaľ ide o vedľajšie účinky. Väčšie štúdie fázy III sú potrebné na vylúčenie týchto vedľajších účinkov na nervový systém, pretože tieto môžu byť obmedzujúce faktory pre budúce využitie.
Ako Lasmiditan funguje
Podobne ako iné lieky na liečbu migrény, presný mechanizmus, ako funguje lasmiditan, nie je úplne jasný.
Znamená to, že vieme, že aktivuje niektoré serotonínové receptory v mozgu - a v mozgu migrénov, hladiny serotonínu sa znižujú.
Triptány , tradičné lieky používané na liečbu stredne závažných až závažných migrén, sa tiež viažu na serotonínové receptory. Takže, ako je lasmiditan jedinečný z triptanov? Odborníci poznamenávajú, že lasmiditan je selektívnejší ako triptány - neviaže sa na serotonínové receptory, ktoré po aktivácii vedú ku konstrikcii krvných ciev (ktoré triptány robia).
Tento nepriaznivý účinok (nazývaný vazokonstrikcia) je veľkou nevýhodou pre triptány a je dôvodom, prečo sú kontraindikované u ľudí s históriou:
- Ochorenie srdca
- Mŕtvica
- Periférne vaskulárne ochorenie
- Vysoký krvný tlak, ktorý nie je kontrolovaný pomocou liekov
- Určité typy migrény (napríklad hemiplegická migréna a migréna)
Okrem toho sa v štúdiách na zvieratách zistilo, že lasmiditan blokuje markery spojené s elektrickou stimuláciou trigeminálneho gangliu. Toto je v súlade s novšími teóriami o "prečo" za migrénovými bolesťami hlavy, čo znamená, že bolesť nie je primárnym výsledkom rozšírenia krvných ciev okolo mozgu, ale skôr aktivácia ciest trigeminálneho nervu.
Takže lasmiditan predpokladá väčšiu príčinu migrénovej bolesti na báze nervu ako protikladu k vaskulárnej (cievnej) príčine. To môže vysvetliť, prečo triptány nepracujú u niektorých migrénov.
Iné inovačné terapie
Je ešte príliš skoro povedať, ako lasmiditan bude mať cenu, ale prinajmenšom sa objavujú nové možnosti a menia tak, ako rozumieme tomu, ako migrény vyvíjajú. Napríklad, akonáhle je trigeminálny systém aktivovaný počas migrény, uvoľňujú sa látky ako peptid súvisiaci s génom kalcitonínu (CGRP). Tieto zase rozširujú krvné cievy okolo mozgu. Liečivá, ktoré blokujú proteín CGRP buď väzbou na ňu priamo, alebo väzbou na jeho receptor, sa vyvíjajú a skoré štúdie sú sľubné.
Navyše a ešte viac vzrušujúce sú zariadenia (nie lieky), ktoré stimulujú určité nervy, ako napríklad vagusový nerv alebo nadorbitálny nerv. To môže byť dobrou voľbou pre ľudí, ktorí nemôžu užívať alebo tolerovať súčasné lieky na perorálnu migrénu. Môžu však byť nákladné a poistné krytie môže byť problémom.
Slovo z
Celkovo je tu veľký obraz, že lasmiditan sa javí ako účinný v dvoch fázach II štúdií zameraných na upokojujúcu migrénu. Je však dôležité mať na pamäti, že sú potrebné rozsiahlejšie štúdie ( štúdie fázy III ), aby sa vylúčili vedľajšie účinky nervového systému, pretože by to mohli byť pre niektorých ľudí obmedzujúce faktory. Dobrou správou je, že v súčasnosti sa uskutočňujú alebo pokračujú štúdie fázy III.
> Zdroje:
> Aggarwal M, Puri V, Puri S. Serotonín a CGRP v migréne. Ann Neurosci . 2012 Apr. 19 (2): 88-94.
> Capi M a spol. Lasmiditan na liečbu migrény. Expert Opin Investig Drugs . 2017 Feb; 26 (2): 227-34.
> Farkkila M a spol. Účinnosť a znášanlivosť lasmiditanu, perorálneho agonistu receptora 5-HT (1F), pre akútnu liečbu migrény: randomizovaná štúdia fázy 2 s randomizovanou placebom kontrolovanou paralelnou skupinou dávok. Lancet Neurol. 2012 máj, 11 (5): 405-13.
> Ferrari MD a spol. Akútne liečenie migrény selektívnym agonistom receptora 5-HT1F lasmiditan - randomizovaná štúdia s dôkazom o koncepcii. Cefalalgia . 2010 Oct 30 (10): 1170-8.
> Peer C Tfelt-Hansen, Olesen J. Agonista 5-HT1F receptora lasmiditan ako potenciálna liečba migrénových záchvatov: prehľad dvoch placebom kontrolovaných štúdií fázy II. Bolesť hlavy . 2012 Jun; 13 (4): 271-75.