Verapamil je silný liek používaný na liečbu srdcových ochorení. Pretože rozširuje cievy srdca a tela oboch, má množstvo klinických aplikácií. Okrem toho, že máte veľa použitia, je potrebné dávku verapamilu dôsledne sledovať, pretože toto liečivo predstavuje riziko toxicity a môže mať vážne nepriaznivé účinky. Napríklad náhodné užívanie jednej tablety dieťaťom môže byť smrteľné.
Mechanizmus akcie
Verapamil je blokátor vápnikových kanálov (antagonista), ktorý znižuje vstup vápnikových iónov cez kalciové kanály typu L umiestnené v srdcových bunkách a bunkách hladkého svalstva periférnej vaskulatúry.
Verapamil má veľa fyziologických účinkov:
- Vasodilatácia koronárnych (srdcových) a periférnych artérií a artérií
- Znížená kontraktilita srdca
- Depresívna aktivita sínusového uzla
- Spomalené vedenie atrioventrikulárneho uzla
Okrem vyššie uvedených účinkov verapamil tiež zasahuje do energetického metabolizmu srdcových buniek, čím zvyšuje závislosť srdca od sacharidov, a nie z voľných mastných kyselín. Okrem toho verapamil inhibuje produkciu inzulínu v pankrease. Tieto dve toxické zmeny sa stávajú obzvlášť výraznými v prípadoch šoku, keď telo potrebuje uhľohydráty.
metabolizmus
Verapamil sa dobre vstrebáva cez gastrointestinálny trakt a distribuuje sa široko po celom tele (90% viazaných bielkovín).
Pri prvom metabolizme sa verapamil rozpadá pečeňou na aktívny metabolit. Verapamilov polčas je asi osem hodín.
Klinické použitie
Kvôli svojim účinkom na vaskulatúru srdca a tela (cievy) verapamil má rad použití. Tu sú niektoré verapamil použitie:
- Angina (stabilná, nestabilná a Prinzmetalova)
- Supraventrikulárna tachykardia
- Raynaudov fenomén
- Migréna profylaxia
- Profylaxia klastrových bolestí hlavy
- Zhubná alebo refraktérna hypertenzia
Verapamil je antiarytmikum triedy IV. Predtým ako lekári používali verapamil na liečbu arytmií, často sa používali propranolol a digoxín.
Nežiaduce účinky a interakcie liekov
Aj keď je pod starostlivým monitorovaním kardiológa zriedkavá, verapamilová toxicita je vždy problémom. Okrem vlastných nepriaznivých účinkov môže verapamil tiež interagovať so širokou škálou iných liekov.
Najčastejším nežiaducim účinkom verapamilu je zápcha. U niektorých ľudí môže verapamil spôsobiť závraty, závraty a hypotenziu. V prípadoch predávkovania verapamil narúša rytmus srdca a môže viesť k strate života.
Tu sú niektoré liekové interakcie, ktoré verapamil predstavuje:
- Verapamil používa s beta-blokátormi, nitrátmi a diuretikami môže krvný tlak spôsobiť nebezpečný pokles krvného tlaku (hypotenzia).
- Verapamil môže zvýšiť účinok statínov, ktoré sa používajú na liečbu vysokého cholesterolu, a statíny môžu spôsobiť rabdomyolýzu alebo poruchy svalov, ktoré sa skrutkujú obličkami.
- Verapamil sa metabolizuje enzýmami cytochrómu P450 a súbežné užívanie liekov na predpis, ako je amiodarón (iný antiarytmik), interferuje s P450, čo vedie k toxicite verapamilu. Okrem toho grapefruitová šťava ovplyvňuje systém P450 a môže zvýšiť koncentrácie verapamilu v krvi.
Majte na pamäti, že verapamil, ak sa používa ako odporúčaný a bezpečný spôsob, môže byť veľkým prínosom pre tých, ktorí to potrebujú. Informácie v tomto článku nie sú určené na to, aby vás vystrašili pred použitím verapamilu. Pri používaní tohto lieku alebo akéhokoľvek iného lieku musíte starostlivo rešpektovať odporúčanie svojho kardiológa.
Ak ste vy alebo váš obľúbený užívate verapamil, je nevyhnutné, aby ste boli starostlivo sledovaní vaším predpisujúcim kardiológa. Vykonajte schôdzky s pravidelnými prehliadkami u kardiológov a uistite sa, že informujete svojho lekára o akýchkoľvek zmenách v režime liečby vrátane akéhokoľvek použitia bylinných liekov.
Okrem toho, ak máte akékoľvek nepriaznivé účinky, ktoré môžu byť spôsobené verapamilom ako mdloby alebo dočasná strata vedomia, volajte po núdzovej pomoci.
zdroj:
Lynch, T a Price, A. "Vplyv metabolizmu cytochrómu P450 na odpoveď, interakcie a nežiaduce účinky lieku" Americký rodinný lekár. 2007.
Mosby's Drug Reference for Health Professions, druhé vydanie . Elsevier. 2010.
Tomaszewski CA, Benowitz NL. Kapitola 40. Antagonisti vápnikového kanála. In: Olson KR. eds. Otrava a predávkovanie liekmi, 6e . New York, NY: McGraw-Hill; 2012.