Jednou z jedinečných charakteristík rakoviny prostaty je jej citlivosť na stiahnutie testosterónu . Táto "Achillova päta" rakoviny prostaty bola objavená v 40-tych rokoch 20. storočia, keď sa ukázalo, že chirurgické odstránenie semenníkov vyvoláva remisie rakoviny. V roku 1985 LUPRON, injekčný liek, ktorý splnil to isté, bol schválený FDA.
Lupron funguje podvádzaním semenníkov na ukončenie produkcie testosterónu.
účinnosť
Lupron kontroluje rakovinu prostaty počas priemerného trvania dvoch až šiestich rokov u mužov s metastatickým ochorením a viac ako desať rokov, keď sa liečba začala predtým, ako sa na skenovaní zistí prítomnosť metastatického ochorenia. Keď Lupron prestane pracovať, iné hormonálne látky ako Casodex alebo Nilandron môžu poskytnúť dočasnú kontrolu, ale ich trvanie účinku (udržiavanie PSA nadol) zvyčajne trvá menej ako rok.
Diskusia v akademickej sfére o tom, či jednoduchý pokles hladín PSA presne naznačuje, že prežitie pacienta bude rozšírené. Takže v týchto dňoch bude FDA schváliť len novú drogu, ak farmaceutický výrobca zdokumentuje zlepšenie prežitia v prospektívnej, placebom kontrolovanej štúdii. Dokázanie lepšieho prežitia je oveľa náročnejšou výzvou ako jednoducho dokázať, že liek spôsobuje dočasný pokles hladín PSA.
Zytiga (abiraterón), ktorý sa skúmal u mužov s metastatickým ochorením, ktorý sa stal rezistentným voči Lupronu, dokázal túto prácu - dobrovoľníci s metastatickým rakovinou prostaty rezistentným voči Lupronu, ktorí dostali abiraterón, preukázali, že žijú o 33% dlhšie ako muži, ktorí dostávali placebo.
Zytiga je dizajnová droga, ktorá využíva relatívne nedávne objavenie, že rezistencia voči Lupronu (definovaná ako rast rakoviny napriek nulovému testosterónu v krvi) nie je výsledkom rakovinových buniek, ktoré sa naučili rast bez testosterónu.
Lupronová rezistencia je skôr výsledkom buniek rakoviny prostaty, ktorí sa naučili, ako vlastne vyrábať svoj vlastný testosterón.
Jeho protinádorový účinok funguje blokovaním esenciálneho enzýmu umiestneného vo vnútri rakovinovej bunky, čo je enzým, ktorý je neoddeliteľnou súčasťou syntetickej dráhy testosterónu. Výsledkom je skutočnosť, že rakovinové bunky sú zablokované pri výrobe vlastného testosterónu.
Vedľajšie účinky
Vedľajšie účinky lieku Zytiga môžu zahŕňať zmeny hladiny draslíka v krvi av zriedkavých prípadoch aj dysfunkciu pečene. Zytiga tiež zvyšuje účinok cholesterolových piluliek, ako je Lipitor a Crestor, takže ich dávkovanie sa musí znížiť, aby sa kompenzovalo.
Na udržanie hladín draslíka v normálnom rozmedzí sa Zytiga podáva v kombinácii s prednizónom , formou kortizónu. Kortizón môže mať aj vedľajšie účinky. Príležitostne sa spája s podráždením žalúdka a žalúdočnými vredmi. Vyššia hladina cukru v krvi sa môže vyskytnúť aj u ľudí s cukrovkou.