Použitie, úvahy a kontraindikácie
Sustiva (efavirenz) je antiretrovírusové liečivo používané na liečbu HIV u dospelých i detí.
Sustiva sa klasifikuje ako nenukleozidový inhibítor reverznej transkriptázy (NNRTI) a je súčasťou kombinácie liekov Atripla s fixnou dávkou (tenofovir + emtricitabín + efavirenz), ktoré sa bežne používajú ako pri liečbe prvej línie v USA
Sustiva bola schválená na použitie americkou Úradom pre potraviny a liečivá (FDA) 21. septembra 1998.
V Európe a mnohých iných častiach sveta sa droga predáva pod iným obchodným názvom, Stocrin.
Formulácia liekov
Sustiva sa dodáva v 600 mg tablete. Žltá podlhovastá tableta je potiahnutá filmom a na oboch stranách vytlačená s číslom "SUSTIVA".
Sustiva je tiež k dispozícii vo forme 200 mg a 50 mg kapsuly. 200 mg kapsuly sú zlaté farby, vytlačené na tele kapsuly s nápisom "SUSTIVA" a na viečku "200 mg". 50 mg kapsuly majú zlatú čiapočku s potlačou "SUSTIVA" a biele telo s potlačou "t0 mg".
Sustiva sa nesmie nikdy používať ako monoterapia, ale skôr v kombinácii s inými vhodnými antiretrovírusovými liekmi .
dávky
U dospelých užívajte jednu 600 mg tabletu jedenkrát denne, ideálne pred spaním a na prázdny žalúdok. Addtionally:
- Ak sa podáva spolu s rifampinom (často sa používa pri liečbe koinfekcie s tuberkulózou), dávku zvýšte na 800 mg raz denne u pacientov s hmotnosťou nad 50 kg.
- Ak sa podáva súčasne s vorikonazolom ( protiplesňou používanou pravidelne na liečbu oportúnnych infekcií súvisiacich s HIV), zvyšujte udržiavaciu dávku vorikonazolu na 400 mg dvakrát denne a znížte dávku Sustiva na 300 mg jedenkrát denne.
Pre deti vo veku najmenej troch rokov a viac ako 7,7 lbs (35 kg) predpísajte nasledovné:
- 3,5 kg na menej ako 11 kg (5 kg): 100 mg
- 11 kg (5 kg) do menej ako 16,5 lbs (7,5 kg): 150 mg
- 16,5 libier (7,5 kg) do menej ako 33 libier (15 kg): 200 mg
- 33 kg (15 kg) na menej ako 44 kg (20 kg): 250 mg
- 44 kg (20 kg) do menej ako 55 kg (25 kg): 300 mg
- 55 kg (25 kg) do menej ako 71,6 libier (32,5 kg): 350 mg
- 32,5 kg na menej ako 88 kg (40 kg): 400 mg
- 88 kg (40 kg) a viac: 600 mg
Sustiva kapsuly sa môžu prehltnúť celé alebo ako postrekovače. Sustiva vo forme tabliet, na druhej strane, by sa nikdy nemala rozdrviť, pretože to môže spôsobiť nedostatočné dávkovanie (alebo potenciálne predávkovanie) u detí.
Časté vedľajšie účinky
Najčastejšie vedľajšie účinky spojené s užívaním lieku Sustiva (v 10% alebo menej prípadov) sú:
- vyrážka
- nevoľnosť
- závrat
- bolesť hlavy
- únava
- nespavosť
- zvracanie
- Zhoršená koncentrácia
- Podráždený žalúdok
- Abnormálne, živé sny
- Hnačka
- depresie
- Nervozita / úzkosť
Väčšina príznakov je vo všeobecnosti krátkodobá, často sa vyriešila počas niekoľkých týždňov až mesiacov. Niektoré účinky na centrálny nervový systém (závrat, znížená koncentrácia) môžu byť zmiernené podaním Sustivity tesne pred spaním.
Sustiva-súvisiace kožné vyrážky
V kontrolovaných klinických štúdiách malo 26% pacientov, ktorí boli novo vystavení Sustiva, určitý stupeň kožnej vyrážky, hoci väčšina z nich bola mierna až stredne závažná a zvyčajne sa objavila počas prvých dvoch týždňov po začatí liečby.
Ak vyvolajte vyrážku skoro po zahájení liečby Sustivou, kontaktujte svojho lekára alebo poskytovateľa zdravotnej starostlivosti. V zriedkavých prípadoch (menej ako 1% prípadov) môže byť vyrážka ťažká, predstavujúca horúčku a pľuzgiere, čo poukazuje na potenciálne smrteľný zápal celého tela nazývaný Stevensov-Johnsonov syndróm, ktorý vyžaduje nielen ukončenie liečby, ale okamžitú liečbu pozornosti.
Vo všetkých ostatných prípadoch sa vyrážka najčastejšie vyrieši bez toho, aby sa muselo liečba zastaviť.
kontraindikácie
Sustiva sa nesmie nikdy používať s inými nenukleozidovými inhibítormi reverznej transkriptázy: Edurant (rilpivirín), Intelence (etravirín), Rescriptor (delavirdín) alebo Viramune (nevirapín).
Pacient s predchádzajúcou reakciou z precitlivenosti na Sustivu - vrátane Stevensovho-Johnsonovho syndrómu ( pozri vyššie ) alebo toxických kožných vyrážok - sa nemal znovu podať s týmto liekom alebo s predpísanou liekovou formou Atripla, kombináciou pevných dávok, ktorá zahŕňa Sustiva.
Sustiva sa tiež neodporúča podávať spolu s liekom Victrelis (boceprevir) a Olysio (simeprevir) proti hepatitíde C (HCV) kvôli strate terapeutického účinku týchto dvoch antivírusov proti HCV.
Úvahy o liečbe
Sustiva sa spájala s abnormalitami plodu v mnohých štúdiách na zvieratách. Hoci sa stále vyskytuje tvrdenie , že Sustiva predstavuje riziko pre človeka, odporúča sa, aby sa Sustiva v gravidite vyhla, najmä v prvom trimestri. Materkám sa tiež odporúča, aby počas dojčenia Sustivou nekojili.
zdroj:
US Food and Drug Administration (FDA). "Súbor na schválenie lieku - Sustiva (efavirenz) 50 mg, 100 mg, 200 mg kapsuly." Silver Spring, Maryland; vydaný 21. septembra 1998.