Ako tento typ liečby môže pomôcť pri ovládaní cukrovky
Neinzulínové injekčné lieky sú typ lieku, ktorý sa vstrekne subkutánne do tukových tkanív injekčnou striekačkou alebo zariadením na pero. Nie sú určené na použitie ako liečivá na prvom mieste, ale väčšina typov sa môže používať v kombinácii s orálnymi liekmi na liečbu diabetu, ako aj s inzulínovou liečbou.
Konkrétne, agonisty receptora GLP-1 sú druhom inzulínového injekčného lieku, ktorý sa stáva čoraz populárnejším a najvýznamnejším, čím sa dostáva do popredia starostlivosti o diabetes a výskumu. Štúdie ukázali, že tieto typy liekov, keď sa používajú v kombinácii s diétou a cvičením, ako krátkodobo pôsobiace, tak aj dlhodobo pôsobiace, môžu pomôcť pacientom s cukrovkou 2. typu schudnúť, znížiť ich hemoglobín A1C (3-mesačný priemer ich cukru v krvi) ako aj potenciálne znížiť mieru kardiovaskulárnej smrti.
Súčasný výskum naznačuje, že tieto lieky sú vynikajúce pri znižovaní krvných cukrov v porovnaní s mnohými rôznymi typmi perorálnych liekov a nie sú nižšie ako kombinované režimy, ako je bazálny inzulín (dlhodobo pôsobiaci inzulín), agonista GLP-1 versus bazálny inzulín a rýchlo pôsobiaci inzulín ,
Ako fungujú?
Tieto typy liekov fungujú, pretože ľudia s cukrovkou 2. typu majú znížený inklinový účinok, čo znamená, že majú menej inkretinových hormónov. Jeden inkretínový hormón špecificky známy ako peptid podobný glukagónu (GLP-1) je nižší u ľudí s cukrovkou. GLP-1 sa zvyčajne uvoľňuje z tenkého čreva, keď budete jesť, a pracuje na spomalení procesu, ktorým potraviny opúšťajú žalúdok a kontrolujú hladinu cukru v krvi po jedle.
Výhoda agonistov GLP-1 spočíva v tom, že imitujú hormón GLP-1 väzbou na receptory GLP-1 a stimulujú uvoľňovanie inzulínu, čo znižuje hladinu cukru v krvi. GLP-1 agonisti tiež pôsobia na žalúdok, mozog, pankreas a pečeň, aby zvýšili pocit plnosti a znížili hladinu krvných cukrov po jedle , čo podporuje stratu hmotnosti a zlepšuje kontrolu krvného cukru.
Zvyčajne nepodporujú hypoglykémiu, pretože fungujú len vtedy, keď je vo vašom systéme glukóza. To je prínos pre tých ľudí, ktorí sú náchylní na hypoglykémiu, avšak pri použití v kombinácii s inzulínom alebo sulfonylmočovinou sa zvyšuje riziko hypoglykémie. Ak hľadáte inú možnosť na liečbu cukrovky, porozprávajte sa so svojím lekárom, aby ste lepšie pochopili, či je táto voľba pre vás správna a či vám môže pomôcť lepšie ovládať diabetes.
Účinky na telo
Mozog: GLP-1 vysiela signál do mozgu, konkrétne hypotalamus, ktorý mu hovorí, že znižuje príjem vody a potravy. Výsledkom toho je, že osoba užívajúca agonistu GLP-1 sa plní rýchlejšie. Keď sa cítite úplne rýchlejšie, pravdepodobne budete konzumovať menej jedla a v dôsledku toho by ste stratili váhu. Pretože váš pocit pitia môže klesnúť, je tiež dôležité si uvedomiť hydratáciu, aby ste zabránili dehydratácii.
Svalstvo: GLP-1 zvyšuje glukoneogenézu vo svaloch. To pomáha znižovať hladinu cukru v krvi stimulovaním absorpcie glukózy bunkami a zvyšovaním citlivosti na inzulín (ako dobre vaše telo používa inzulín).
Pankreas: GLP-1 zvyšuje sekréciu inzulínu v kontakte s glukózou. To pomáha znížiť hladinu cukru v krvi po jedle. Navyše GLP-1 znižuje sekréciu glukagónu a zvyšuje sekréciu somostatínu. Úlohou spoločnosti Glucagon je zabrániť príliš nízkym hladinám cukrov v krvi. U ľudí s diabetom typu 2 môže glukagón zvýšiť hladiny glukózy v krvi príliš vysoko, pretože buď nie je dostatok inzulínu na zníženie hladiny cukru v krvi, alebo telo je menej schopné reagovať na inzulín . Preto sa znížením hladiny glukagónu zníži hladina cukru v krvi.
Pečeň: GLP-1 znižuje produkciu glukózy v pečeni (pečeň), čo pomáha znižovať hladinu cukru v krvi. GLP-1 zvyšuje glukoneogenézu, čo je metabolická dráha, ktorá generuje glukózu z látok bez obsahu uhľohydrátov, ako sú bielkoviny a tuky. Keď sa glukoneogén zvyšuje, glukagón (hormón, ktorý pomáha zvýšiť hladinu cukru v krvi) sa znižuje v pečeni, inhibuje tvorbu glukózy a stimuluje príjem glukózy bunkami, čo pomáha znižovať obsah cukru.
Žalúdok: GLP-1 znižuje sekréciu kyseliny a znižuje vyprázdňovanie žalúdka, čo spomaľuje, ako rýchlo potraviny opúšťajú žalúdok, zvyšujú plnosť, znižujú rýchlosť tvorby cukrov v krvi a často spôsobujú nevoľnosť. Znížená rýchlosť, pri ktorej jedlo opúšťa žalúdok, vedie k zníženiu príjmu potravy, ktorý zvyčajne prináša úbytok hmotnosti. Strata hmotnosti znižuje rezistenciu na inzulín, a tým znižuje hladinu cukru v krvi.
Aké sú rôzne typy agonistov GLP-1?
GLP-1 agonisty sa môžu rozdeliť do dvoch rôznych kategórií: krátkodobo účinkujúceho prípravku, ktorý sa podáva jedenkrát alebo dvakrát denne, alebo dlhodobo účinkujúceho prípravku, ktorý sa podáva raz za týždeň. Typ GLP-1, ktorý dostanete, bude závisieť od vašej zdravotnej histórie, poistenia, osobných preferencií a kontroly krvného cukru. Niektorí agonisti GLP-1 môžu byť drahé; preto môže mať zmysel nazývať si poistné pred prijatím lekárskeho predpisu, aby ste si mohli byť istí liekom.
Krátkodobo pôsobiaci agonisti GLP-1 - jedenkrát alebo dvakrát denne injekčne
Liečivo: Exenatid
Značka: Byetta
Dávka: Začnite 5mcg dvakrát denne 60 minút pred jedlom a po mesiaci zvýšte na 10mcg.
Pozitíva: Jeden z najlacnejších typov agonistov GLP-1, pravdepodobne preto, že je to najdlhšie.
Negatívne: Musí sa podať 60 minút pred jedlom, čo môže byť nepríjemné.
Ďalšie úvahy: Byetta sa vylučuje obličkami a neodporúča sa pre ľudí s GFR 30 rokov alebo menej.
Liečivo: Liraglutid
Značka: Victoza
Dávka: 0,6 mcg počas jedného týždňa a zvýšenie dávky na 1,2 mcg. Ak sú hladiny cukru v krvi na cieli, môžete túto dávku ponechať alebo zvýšiť na toleranciu až na 1,8 mcg. Váš lekár Vám poradí, ako zvýšiť dávku.
Pozitívne: dokázalo sa, že poskytuje najväčšiu stratu hmotnosti.
Negatívne: Musí sa podať raz denne. Pacienti hlásia vysoký výskyt nevoľnosti, čo je pravdepodobne dôvodom, prečo existuje tak veľká strata hmotnosti.
Liečivo: Lixisenatid
Značka: Adlyxin
Dávka: 10 mikrogramov denne počas dvoch týždňov a potom sa zvýši na 20 mikrogramov denne.
Pozitívne: má relatívne rovnakú účinnosť ako Byetta.
Negatívne: Musí sa podávať denne 60 minút pred prvým jedlom dňa
Ďalšie úvahy: Vylučuje sa obličkami a treba sa im vyhnúť pomocou GFR
Dlhodobo pôsobiaci agonista GLP-1 - jedenkrát týždenne injekčne
Liečivo: Exenatid s dlhotrvajúcou formou Byetta
Značka: Bydureon (predpísaná ako injekčná liekovka so súpravou alebo perom)
Dávka: 2 mg týždenne, podávaná raz za týždeň.
Zníženie A1C: približne 1,3 percenta.
Pozitíva: Dané týždenne; môže byť predpísané pomocou pera.
Negatívne: vylučuje sa obličkami a treba sa im vyhnúť s GFR 30 alebo menej. Navyše meradlo ihly je hrubé (23G).
Ďalšie úvahy: Štúdie preukázali, že je nižšia ako u lieku Victoza, pokiaľ ide o redukciu A1C a môže byť namáhavá pri dávkovaní (musí byť zmiešaná). Okrem toho sa mnohí ľudia sťažujú na reakcie na mieste, kde sa liek podáva injekčne.
Liečivo: Dulaglitide
Značka: Trulicity (pero)
Dávka: Začnite s dávkou 0,75 mg týždenne a zvýšte na 1,5 mg počas 6 až 8 týždňov.
Zníženie A1C: približne 1,4 percenta.
Pozitíva: Nie je potrebné manuálne miešať. Nemusíte pripevňovať ihlu a po odovzdaní dávky môžete úplné pero odložiť do kontajnera na ostrú látku. Dávkuje sa raz týždenne a má vyššiu redukciu A1C ako Victoza.
Negatívne: Nezahŕňa všetky poistky a môže byť drahé.
Aké sú vedľajšie účinky?
- Najčastejším vedľajším účinkom agonistov GLP-1 je nevoľnosť, vracanie a hnačka. To sa vyskytuje u približne 10 až 40 percent (v závislosti od konkrétnej liečby) ľudí a je častejšie u činiteľov s krátkym účinkom. Tieto vedľajšie účinky sa však zvyčajne znižujú, pretože človek je na liek dlhší čas. Okrem toho, ak užívate krátky účinok GLP-1, ako je Victoza, užívanie lieku pred spaním môže pomôcť znížiť nevoľnosť.
- Štúdie, ktoré sa uskutočnili na hlodavcoch, ukazujú, že niektorí agonisti GLP-1, najmä liraglutid a dulaglutid, môžu podporovať nádory štítnej žľazy. Hoci tieto štúdie neboli vykonané na ľuďoch, odporúča sa, aby tí ľudia s anamnézou alebo rodinnou anamnézou medulárneho karcinomu štítnej žľazy a typu Multiple Endocrine Neoplasia typu 2 nepoužívali agonisty GLP-1.
- Pri určitých agonistoch GLP-1 existuje možné malé zvýšenie rizika pankreatitídy (zápal pankreasu).
- Ľudia môžu mať reakcie v mieste vpichu, kde sa vkladá liek.
Kto by sa mal vyhnúť týmto typom liekov?
Tento liek sa neodporúča, ak:
- máte anamnézu pankreatitídy.
- máte v anamnéze gastroparézu (paralýzu žalúdka).
- máte anamnézu alebo rodinnú anamnézu medulárneho karcinómu štítnej žľazy alebo typu Multiople endokrinnej neoplázie typu 2.
Ľudia s cukrovkou, ktorí majú zníženú funkciu obličiek s GFR (glomerulárnou filtráciou) alebo 30 alebo menej, by nemali používať bydureón a byetu. Pokiaľ užívate iné agonisty GLP-1, porozprávajte so svojím lekárom o renálnom podávaní.
Nie je dostatok dôkazov na podporu bezpečnosti u pacientov, ktorí sú na dialýze, a preto sa vyhýba používaniu GLP-1 u tejto populácie je obozretná.
Čo je ďalej?
Keďže lieky na diabetes pokračujú v objavovaní sa a rýchlo sa rozvíja výskum bezpečnejších, pohodlnejších a účinnejších typov agonistov GLP-1, určite uvidíme, že v budúcnosti prídu ďalšie lieky. V skutočnosti, ďalší agonista GLP-1, ktorý v súčasnosti žiada o schválenie FDA, semaglutide, povedal, že znižuje riziko srdca o 26 percent. A ako bonus, orálny semaglutid je v štúdiách fázy II, čo znamená, že agonisti GLP-1 nemusia byť podávaní injekčne jeden deň.
> Zdroje:
> Dungan, K, DeSantis, agonisty receptora peptidového receptora typu A. Glucagon, na liečenie diabetes mellitus 2. typu. Aktuálny.
> Vishal, Gupta. Analógy peptid-1 podobné glukagónu: prehľad. Indian J Endocrinol Metab. 2013 May-June, 17 (3): 413-421.
> Smilowitz, N, Donnino, Robert, Schwartzbard, Arthur. Agonisty peptidového receptora podobného glukagónu pre diabetes: úloha v kardiovaskulárnom ochorení. Obeh.