Biologická dostupnosť a bioekvivalencia sú obidva pojmy používané vo farmakológii na opis špecifických účinkov a vlastností lieku.
Biologická dostupnosť opisuje osobu podanej dávky, ktorá je v aktívnom obehu v krvnom obehu, akonáhle sa liek podáva perorálne, intravenózne alebo akýmkoľvek iným spôsobom (napr. Rektálnym, sublingválnym, nazálnym, transdermálnym atď.),
Podľa definície má liek podávaný intravenózne biologickú dostupnosť 100%, pretože je dodávaný priamo do krvného riečiska.
Existuje množstvo faktorov, ktoré môžu ovplyvniť biologickú dostupnosť lieku. Zahŕňajú okrem iného:
- Fyzikálne vlastnosti lieku vrátane polčasu života lieku
- Formulácia lieku (napr. Okamžité uvoľňovanie, časové uvoľňovanie)
- Gastrointestinálne zdravie pacienta
- Vek pacienta, ktorý môže ovplyvniť rýchlosť metabolizmu liekov
- Či sa liek užíva s jedlom alebo bez jedla
- Obličková (obličková) a pečeňová (pečeňová) funkcia, ktorá má vplyv na klírens lieku
Interakcie s inými liekmi alebo jedlom môžu tiež priamo narušiť biologickú dostupnosť. Napríklad antiretrovírusové liečivo Norvir (ritonavir), ktoré sa používa na "podporu" sérových koncentrácií liečiva iných liekov proti HIV, môže taktiež zvýšiť systémovú biologickú dostupnosť lieku, akým je Viagra (sildenafil citrát) . Pritom môže značne predĺžiť polčas Viagra, pričom zväčšuje vedľajšie účinky.
Naproti tomu antacidy na báze horčíka a hliníka (ako sú Tumy alebo Magnezia mlieka) môžu výrazne znížiť biologickú dostupnosť mnohých liekov proti HIV, keď sa užívajú súčasne - až o 74% s liekmi ako Tivicay (dolotegravir) čím môže potenciálne narušiť ciele liečby.
Bioekvivalencia je termín použitý vo farmakológii na opis dvoch rôznych liekových produktov, ktoré sú na základe ich účinnosti a bezpečnosti v podstate rovnaké.
US Food and Drug Administration (FDA) definuje bioekvivalenciu ako "absenciu významného rozdielu v rýchlosti a rozsahu, v akom aktívna zložka alebo aktívna zložka vo farmaceutických ekvivalentoch alebo farmaceutických alternatívach je dostupná v mieste pôsobenia lieku pri podávaní na rovnakej molárnej dávke za podobných podmienok v primerane navrhovanej štúdii. "
Biologická dostupnosť a bioekvivalencia sú priamo vzájomne prepojené, pokiaľ je relatívna biologická dostupnosť (tj porovnateľná biologická dostupnosť jedného lieku na iné) je jednou z opatrení používaných na hodnotenie bioekvivalencie lieku.
Pre schválenie FDA musí generický liek vykazovať 90% interval spoľahlivosti (CI) v rozsahu a rýchlosti biologickej dostupnosti v porovnaní s mierou a rýchlosťou biologickej dostupnosti v porovnaní s mierou a rýchlosťou referenčnej drogy.
> Zdroje:
> Muirhead, G .; Wuff, M .; Fielding, A .; et al. "Farmakokinetické interakcie medzi sildenafilom a saquinavirom / ritonavirom". British Journal of Clinical Pharmacology. August 2000; 50 (2): 99-107.
> Song, I .; Borland, J .; Arya, N .; et al. "Účinok doplnkov vápnika a železa na farmakokinetiku dolutegraviru u zdravých jedincov." 15. medzinárodný workshop o klinickej farmakológii HIV a hepatitídy; Washington DC; 19. - 21. mája 2014; abstrakt P_13.
> US Food and Drug Administration (FDA). "Usmernenia pre priemysel: Štúdie biologickej dostupnosti a bioekvivalencie pre orálne podávané liečivé prípravky - Všeobecné úvahy." Silver Springs, Maryland.