Hodnotenie najlepších opiátových a neopioidných liekov
Analgetiká sú triedy liekov používaných na zmiernenie analgézie (bolesti). Pracujú tým, že blokujú signály bolesti do mozgu alebo zasahujú do interpretácie týchto signálov mozgu. Analgetiká sú široko kategorizované ako buď neopioidné (narkotické) alebo opioidné (narkotické) bolesti.
Nepoopioidné analgetiká
Neopiátové analgetiká sú rozdelené do troch kategórií: acetaminofén , nesteroidné protizápalové lieky (NSAID) a inhibítory COX-2.
Zatiaľ čo každý z nich má mierne odlišný mechanizmus účinku, pôsobí blokovaním typu enzýmu známeho ako cyklooxygenázu alebo COX. Existujú dva rôzne typy tohto enzýmu, COX-1 a COX-2, ktoré sú zodpovedné za spúšťanie zápalu a bolesti v reakcii na zranenie.
Z troch typov neopioidných liekov proti bolesti:
- Acetaminofen (tiež známy ako paracetamol) patrí medzi najčastejšie predpisované over-the-counter analgetiká na dnešnom svete. Zatiaľ čo ľudia ju najčastejšie rozpoznávajú značkami Tylenol, aktívna zložka je obsiahnutá v stovkách voľnopredajných liekov proti chladu, dutine a chrípke. Acetaminofén ponúka analgetické aj antipyretické účinky (zmierňujúce horúčku), ale nešetrí zápaly. Hoci jeho mechanizmus účinku je zle pochopený, zdá sa, že selektívne inhibuje aktivitu COX len v mozgu a centrálnom nervovom systéme. Jeho hlavným vedľajším účinkom je toxicita pečene spôsobená predovšetkým nadmerným používaním. Podľa amerického úradu pre potraviny a liečivá (FDA) je dnes acetaminofén hlavnou príčinou akútneho zlyhania pečene v USA, najmä u chronických alkoholikov alebo ľudí, ktorí rekreačne užívajú opioidné lieky obsahujúce acetaminofén.
- Nesteroidné protizápalové lieky (NSAID) sú triedy liekov, ktoré zahŕňajú také značky ako Advil (ibuprofen), Aleve (naproxén) a Bayer (aspirín). Rovnako ako acetaminofén, NSAID sú dostupné v mnohých rôznych formuláciách vrátane piluliek, sirupov a náplastí. Avšak na rozdiel od acetaminofénu NSAID selektívne inhibujú COX-1 a COX-2 nielen v centrálnom nervovom systéme, ale aj v iných častiach tela. Táto rozšírená činnosť čiastočne prispieva k analgetickým, protizápalovým a antipyretickým účinkom liekov. Tento istý mechanizmus však môže znížiť ochranné účinky, ktoré má COX na žalúdok. Výsledkom je, že vedľajšie účinky ako porucha trávenia, nevoľnosť a vredy nie sú nezvyčajné. S výnimkou aspirínu môžu NSAID tiež významne zvýšiť riziko srdcového infarktu a mozgovej príhody u ľudí s ochorením srdca v anamnéze.
- Inhibítory COX-2 sú podskupinou NSAID, ktorá dnes obsahuje len jeden liek schválený FDA, Celebrex (celekoxib) . Podľa názvu inhibítory COX-2 potláčajú len enzým COX-2, čím sa znižuje bolesť a zápal bez toho, aby sa vyvolali gastrointestinálne vedľajšie účinky. Avšak ako trieda liekov je známe, že zvyšujú riziko srdcového infarktu o 40 percent. Výsledkom toho, že kedysi populárny Vioxx (rofecoxib) bol dobrovoľne stiahnutý z amerického trhu v roku 2005, po čom nasledoval rad ďalších inhibítorov COX-2. Celebrex zostáva jedným z najpredávanejších liekov vo farmaceutickom portfóliu spoločnosti Pfizer.
Opioidné analgetiká
Opioidné analgetiká sú druhom lieku, ktorý pôsobí väzbou na opioidné receptory umiestnené v celom nervovom systéme a gastrointestinálnom trakte. Tieto receptory nielen regulujú určité somatické funkcie, ako je bolesť , ale sú tiež zodpovedné za spúšťanie psychoaktívnych účinkov, ktoré ľudia spájajú s opiátmi.
Opioidné lieky sa lekársky používajú na úľavu od bolesti, anestéziu a na liečbu závislosti od opiátov. Nie sú spojené s orgánovou toxicitou ani nespôsobujú žiadne vedľajšie účinky typicky spojené s NSAID.
Aj keď sa používajú ako predpísané, opiáty môžu v niektorých prípadoch spôsobiť ospalosť, nevoľnosť, zápchu, hypoventiláciu (abnormálne plytké dýchanie) a eufóriu.
Platí to najmä pre starších dospelých, ktorí sú viac náchylní na tieto účinky.
Okrem toho je dlhodobé užívanie spojené s rizikom tolerancie voči liekom (keď liek postupne stráca svoj účinok), závislosti (závislosť) a odvykania. Výsledkom toho je, že väčšina opioidných liekov sú kontrolované látky vyžadujúce lekársky predpis. Podľa správy Centra pre kontrolu a prevenciu chorôb je až dva milióny Američanov závislých od opioidov.
Existujú tri široké kategórie opioidov používaných na liečbu bolesti:
- Opiátové alkaloidy sú druhom liečiv odvodených zo zlúčenín, ktoré sa prirodzene vyskytujú v makovom papáji Papaver somniferum . Medzi psychoaktívne zlúčeniny nachádzajúce sa v ópóze patria morfín a kodeín. Obe pôsobia priamo na centrálny nervový systém, aby znížili pocit bolesti. Ospalosť, závrat, zvracanie a zápcha sú častými vedľajšími účinkami. Zatiaľ čo je známe, že morfín je veľmi návykový, kodeín má tiež potenciál na abstinenčné symptómy, ak je nadmerne použitý. Kodeín je tiež jediným opioidom, ktorý je súčasťou mnohých liekov na over-the-counter (typicky sirupy proti kašľu spolu s NSAID).
- Semi-syntetické opioidy sú tie, ktoré sú syntetizované z prírodných opioidov a zahŕňajú také lieky, ako je Oxycontin (oxykodón) a Vicodin (hydrokodón) . Oxykodón sa používa na liečbu stredne ťažkej až silnej bolesti (vrátane rakoviny alebo bolesti po operácii) a považuje sa za veľmi návykový. Pokiaľ ide o jeho časť, hydrokodón sa zneužíva viac ako ľubovoľná iná opiátová droga v USA, podľa správy z roku 2014 Národného ústavu o zneužívaní drog. Tieto silné lieky môžu byť použité bezpečne na krátkodobú úľavu od bolesti, ale ako drogy z programu II vyžadujú starostlivý lekársky dohľad.
- Úplne syntetické opioidy sa vyrábajú úplne v laboratóriu, aby vykonali určitú funkciu väzby receptorov ako prírodné opiáty. Zahŕňajú metadón a buprenorfín (bežne používaný na liečbu závislosti od opiátov), ako aj tramadol (často používaný na pooperačnú bolesť). Zatiaľ čo sa považujú za menej návykové než iné opiátové lieky, ľudia sú známi tým, že sa pri dlhodobom používaní vyvinú závislosť.
Slovo z
Analgetiká môžu byť mimoriadne účinné pri zvládaní bolesti s artritídou a bezpečne sa používajú, ak sa užívajú tak, ako je predpísané. Zatiaľ čo väčšina lekárov sa zameria na neopioidné lieky na liečbu, môžu nastať situácie, keď silná akútna bolesť môže vyžadovať silnejšie lieky na opioidy . Toto by bolo len na krátkodobú pomoc, aby sa zabránilo akémukoľvek riziku závislosti.
Zároveň ešte nie je jasné, aké sú účinné opioidy s nízkou dávkou v porovnaní s inými neopioidnými formami liečby. Ak máte závažnú a nekompromisnú bolesť proti artritíde, zvážte stretnutie s odborníkom na manažment bolesti, ktorý vás môže rozprávať vo všetkých možnostiach liečby, či už farmaceutických alebo nefarmakologických.
> Zdroje:
> Centrá pre kontrolu a prevenciu chorôb. "Vital Signs: Variácia medzi štátmi pri predpisovaní liekov na zmiernenie bolesti s opiátmi a benzodiazepínov v Spojených štátoch, 2012." MMWR . 2014; 63 (26), 563-568.
Cicero, J .; Ellis, M .; Surratt, H. a kol. "Faktory ovplyvňujúce selekciu hydrokodónu a oxykodónu ako primárnych opioidov pri užívaní látok, ktorí hľadajú liečbu v Spojených štátoch." PAIN. 2013, 154 (12): 2639. DOI: 10.1016 / j.pain.2013.07.025.
> Národný ústav pre zneužívanie drog. "Závislosť Ameriky od opiátov: heroín a zneužívanie liekov na predpis". Washington DC; vydané 14. mája 2014.
> Yoon, E .; Babar, A .; Choudhary, M. a kol. "Hepatotoxicita indukovaná acetaminofénom: komplexná aktualizácia". Časopis klinickej a translačnej hepatológie . 2016, 4 (2): 131 až 42. DOI: 10.14218 / JCTH.2015.00052.