Lieky NOAC - náhrady za Coumadin
Ak sa pozeráte na nejaký televízor, pravdepodobne ste videli reklamy na nové antikoagulačné lieky (riedidlá krvi) nazývané Pradaxa, Eliquis, Xarelto a Savaysa. Reklamy tvrdia, že tieto lieky sa ľahšie užívajú, sú bezpečnejšie a sú rovnako účinné (ak nie efektívnejšie) než Coumadin (warfarín).
Aj keď tieto tvrdenia nie sú nerozumné, nehovoria celý príbeh.
Problémy s Coumadinom
U pacientov, ktorí potrebujú užívať antikoagulačné lieky (napríklad ľudia s fibriláciou predsiení , hlbokou venóznou trombózou alebo pľúcnou embolizáciou ), po mnoho rokov bola jedinou účinnou možnosťou liečba Coumadinom.
Používanie Coumadinu bezpečne a účinne môže byť skutočnou výzvou. Často je potrebné vykonávať krvné testy na meranie stavu koagulácie ("tenkosť" krvi) a časté úpravy dávkovania sú často potrebné na udržanie stavu koagulácie v správnom rozmedzí. Zmeny v zdraví a dokonca aj zjedenie nesprávnych potravín môžu spôsobiť, že krv je "príliš tenká" (čo môže zvýšiť riziko vážneho krvácania) alebo nie je dostatočne tenké (čo môže zvýšiť riziko tvorby krvných zrazenín). Najlepšie je, že užívanie Coumadinu je celkom nepríjemné.
Lieky uvedené vo všetkých týchto reklamách sú z novej triedy liekov, ktoré ponúkajú u mnohých pacientov alternatívu k Coumadinu. Lekári často označujú tieto lieky ako NOAC - "nové orálne antikoagulanciá".
Ako NOAC pracujú
Antikoagulačné liečivá účinkujú inhibíciou koagulačných faktorov (nazývaných aj faktory zrážania) v krvi. Faktory zrážania sú séria proteínov, ktoré pracujú v spojení s krvnými doštičkami na tvorbu krvných zrazenín.
Coumadin pôsobí inhibíciou vitamínu K, vitamínu potrebného na syntézu niekoľkých dôležitých faktorov zrážanlivosti.
Vitamín K je účinný spôsob, ako rýchlo zvrátiť účinok lieku Coumadin.
NOAC pracujú priamou inhibíciou špecifických faktorov zrážanlivosti. Pradaxa (dabigatran) priamo inhibuje trombín, nazývaný aj faktor zrážania IIa.
Ďalšie dostupné NOAC - Xarelto (rivaroxaban), Eliquis (apixaban) a Savaysa (edoxaban) - pôsobia inhibíciou iného faktora zrážanlivosti faktora Xa.
Čo robí NOAC "lepšie" ako Coumadin?
NOAC majú veľkú výhodu oproti lieku Coumadin. Menovite produkujú stabilný antikoagulačný účinok so štandardnými dávkami, takže nie sú potrebné žiadne krvné testy alebo úpravy dávkovania. A neexistujú žiadne diétne obmedzenia spojené s užívaním NOAC. Takže užívanie NOAC má tendenciu byť oveľa menej rušivé pre život človeka ako užívanie Coumadinu.
Okrem toho klinické štúdie naznačujú, že NOAC sú rovnako účinné ako Coumadin pri prevencii krvných zrazenín. A riziko závažných krvácavých komplikácií s NOACS sa zdá byť nie vyššie ako pri užívaní Coumadinu (a dokonca môže byť aj nižšie).
Aké sú nevýhody pre NOAC?
Možno hlavnou nevýhodou je, že na rozdiel od lieku Coumadin nie je v súčasnosti k dispozícii žiadna antidota pre tri z týchto liekov, aby rýchlo zvrátili svoje antikoagulačné účinky.
To znamená, že ak dôjde k závažnej krvácajúcej epizóde, potenciál zlého výsledku môže byť vyšší ako pri užívaní lieku Coumadin.
V októbri 2015 FDA schválil nový liek Praxbind (idarucizumab) na zvrátenie účinkov lieku Pradaxa. Dostupnosť protilátky pre Pradaxu je dôležitý vývoj.
Pretože iné dostupné lieky NOAC inhibujú faktor Xa a nie faktor IIa ako je Pradaxa, Praxbind nereverzuje ich účinky. Predstavujú sa antidotá na inhibítory faktora Xa.
Pradaza a Eliquis vyžadujú dávkovanie dvakrát denne, na rozdiel od Xarelta a Savaysy (a Coumadinu), ktoré sa musia užívať len raz denne.
NOAC sú oveľa drahšie ako Coumadin a náklady môžu byť prohibitívne pre ľudí, ktorých poistenie nezahŕňa.
NOAC nie sú schválené na niektoré účely, napríklad u pacientov s umelými srdcovými chlopňami alebo u tehotných.
Tieto lieky sa vylučujú hlavne obličkami a musia sa používať s veľkou opatrnosťou, ak vôbec, u pacientov s ochorením obličiek.
Napokon, keďže NOAC sú skutočne novšie lieky, je možné, že sa môžu prejaviť ďalšie, v súčasnosti neidentifikované vedľajšie účinky. (Jedná sa o riziko, samozrejme, s každým relatívne novým liekom.)
Kedy by sa mali používať NOAC?
Úprimne povedané, toto je otázka, ktorú lekári práve teraz triedia. Avšak kvôli známym nevýhodám lieku Coumadin sa väčšina odborníkov naozaj opiera o odporúčanie novších antikoagulancií ako prvej voľby u mnohých ľudí, ktorí potrebujú chronickú perorálnu antikoaguláciu.
Slovo z
Lieky NOAC ponúkajú životaschopnú alternatívu k ľuďom, ktorí potrebujú chronickú antikoagulačnú liečbu, a pre mnohých sú to atraktívna možnosť.
Ľudia pravdepodobne nájdu svojho lekára, ktorý odporučí jeden z nových liekov, ak sa po prvý raz začnú s antikoaguláciou, ak majú problémy s udržiavaním stabilnej dávky Coumadinu alebo ak (po vypočutí potenciálnych rizík a prínosov všetkých rozhodnutí) sami vyjadrujú jasné uprednostnenie nových liekov. Na druhej strane ľudia, ktorí úspešne užívali liek Coumadin - so stabilnými krvnými testami na stabilnej dávke - po dobu niekoľkých mesiacov alebo dlhšie, sú pravdepodobne lepšie nalepiť sa na Coumadin.
> Zdroje:
> Connolly SJ, Ezekowitz MD, Yusuf S a spol. Dabigatran versus warfarín u pacientov s fibriláciou predsiení. N Engl J Med 2009; 361: 1139.
> Patel MR, Mahaffey KW, Garg J, et al. Rivaroxaban versus warfarín pri nonvalvulárnej predsieňovej fibrilácii. N Engl J Med 2011; 365: 883.
Granger CB, Alexander JH, McMurray JJ a kol. Apixaban versus warfarín u pacientov s fibriláciou predsiení. N Engl J Med 2011; 365: 981.
> Furie KL, Goldstein LB, Albers GW a spol. Perorálne antitrombotické činidlá na prevenciu mozgovej príhody pri nonvalvulárnej predsieňovej fibrilácii: Vedecký poradca pre zdravotníckych odborníkov z American Heart Association / American Stroke Association. Stroke 2012.