Lieky na prevenciu alebo liečbu krvných zrazenín

Trombóza alebo abnormálne zrážanie krvi je často veľmi nebezpečným stavom, ktorý spôsobuje dva všeobecné typy zdravotných problémov.

Po prvé, trombóza vnútri tepny môže zablokovať tok krvi a spôsobiť poškodenie orgánov, ktoré sú zásobované blokovanou tepnou. Infarkty myokardu (srdcové záchvaty) zvyčajne zahŕňajú trombózu v koronárnej tepne a trombotické mŕtvice sú spôsobené trombózou v jednej z artérií, ktoré dodávajú mozog.

Po druhé, trombóza, ktorá sa vyskytuje vo vnútri žily alebo vnútri srdca, môže embolizovať . To znamená, že krvná zrazenina sa môže zlomiť a prechádzať vaskulárnym systémom a poškodiť ho tam, kde sa konečne podá. Pľúcna embólia je spôsobená krvnou zrazeninou, ktorá sa embolizuje do pľúc (zvyčajne z žily v nohe). Embolické mŕtvice sú spôsobené krvnou zrazeninou, ktorá sa pohybuje do mozgu, zvyčajne z trombu v srdci, najčastejšie v súvislosti s fibriláciou predsiení .

Lieky na prevenciu alebo liečbu krvných zrazenín

Ľudia, ktorí sú vystavení zvýšenému riziku vzniku nebezpečnej trombózy, často potrebujú liečbu, aby zabránili vzniku tohto ochorenia alebo aby sa pokúsili o rozpustenie už vytvorených krvných zrazenín. Existujú tri všeobecné kategórie liekov, ktoré sa bežne používajú na prevenciu alebo liečbu trombózy - antikoagulačné lieky, fibrinolytické lieky a lieky proti krvným doštičkám.

Zatiaľ čo každé z týchto liekov má svoj vlastný profil nežiaducich účinkov, jedným vedľajším účinkom spoločným pre všetky z nich je nadmerné krvácanie.

Takže všetky tieto lieky sa musia používať s príslušnými opatreniami.

Antikoagulačné liečivá

Antikoagulačné liečivá inhibujú jeden alebo viac faktorov zrážanlivosti . Faktory zrážania sú skupina krvných proteínov, ktoré sú zodpovedné za zrážanie krvi.

Tieto lieky zahŕňajú:

Heparín. Heparín je intravenózne liečivo, ktoré má okamžitý (v priebehu niekoľkých sekúnd) inhibičný účinok na faktory zrážanlivosti.

Lekári môžu podľa potreby upraviť dávku monitorovaním parciálneho krvného testu tromboplastínového času (PTT) . PTT odráža, koľko faktorov zrážanlivosti bolo zablokované. (To znamená, že odráža "tenkosť" krvi.) Heparín sa používa výhradne u hospitalizovaných pacientov.

Heparín s nízkou molekulovou hmotnosťou: enoxaparín (Lovenox), dalteparín (Fragmin). Tieto liečivá sú čistené deriváty heparínu. Ich hlavnou výhodou v porovnaní s heparínom je to, že môžu byť podávané ako injekcie na kožu (ktoré sa takmer niekto môže naučiť urobiť v priebehu niekoľkých minút) namiesto intravenózneho podania a nemusia byť dôkladne monitorované krvnými testami. Na rozdiel od heparínu, môžu byť podávané s relatívnou bezpečnosťou na ambulantnej báze.

Novšie intravenózne alebo subkutánne podávané antikoagulačné lieky. Bolo vyvinutých niekoľko "heparínom podobných" antikoagulačných liekov, vrátane argatrobanu, bivalirudínu (Angiomax), fondaparínu (Arixtra) a lepirudínu (Refludan). Optimálny čas a miesto na používanie všetkých týchto liekov sa pomaly spracovávajú.

Warfarín (Coumadin). Až donedávna bol warfarín jediným orálne podávaným antikoagulačným liekom.

Najväčším problémom s warfarínom bolo prispôsobenie dávkovania.

Pri prvom podaní sa dávka warfarínu musí stabilizovať počas niekoľkých týždňov s častými krvnými testami (krvný test INR). Dokonca aj po stabilizácii sa INR stále musí pravidelne monitorovať a dávkovanie warfarínu si často vyžaduje opätovné nastavenie. Takže dostať sa k udržaniu správnej dávky warfarínu bolo vždy ťažké a nepohodlné.

"Nové" perorálne antikoagulačné lieky - lieky NOAC. Pretože optimálna dávka warfarínu môže byť pomerne ťažko zvládnuteľná, farmaceutické spoločnosti už dlhé roky pracujú na "náhradách warfarínu" - teda na antikoagulačné lieky, ktoré sa môžu podávať orálne.

Štyri z týchto nových perorálnych antikoagulancií (látky NOAC) boli schválené.

Ide o dabigatran (Pradaxa), rivaroxaban (Xarelto), apixaban (Eliquis) a edoxaban (Savaysa). Hlavnou výhodou všetkých týchto liekov je, že môžu byť podávané v pevných denných dávkach a nevyžadujú krvné testy alebo úpravy dávkovania. Avšak, rovnako ako v prípade všetkých liekov, existujú nevýhody liekov NOAC .

Fibrinolytické liečivá

Streptokináza, urokináza, altepláza, retepláza, tenectepláza. Tieto silné lieky sa podávajú akútne a intravenózne na rozpustenie krvných zrazenín, ktoré sú v procese tvorby. Zvyčajne sa ich použitie obmedzuje na pacientov, ktorí sú v prvých hodinách po akútnom infarkte alebo mŕtvici a podávajú sa na pokus o opätovné otvorenie blokovanej tepny a zabránenie trvalému poškodeniu tkaniva.

Fibrinolytické lieky (ktoré sa často označujú ako "zrazeniny") môžu byť ťažké na použitie. a nesú značné riziko krvácavých komplikácií. Avšak za správnych okolností môže použitie týchto liekov zabrániť úmrtiu alebo invalidite z dôvodu infarktu alebo mozgovej príhody. Z fibrinolytických liečiv sa streptokináza používa najčastejšie na celom svete, pretože je pomerne lacná. V Spojených štátoch je tenektepláza v súčasnosti liekom voľby, pretože sa zdá, že spôsobuje menej katastrofálnych krvácavých následkov a je ľahšie podať ako iné lieky v tejto skupine.

Anti-trombocytárne lieky

Tri skupiny liekov sa používajú na zníženie "lepkavosti" krvných doštičiek , malých krvných elementov, ktoré tvoria jadro krvnej zrazeniny. Inhibíciou schopnosti krvných doštičiek zhlukovať, lieky proti krvným doštičkám inhibujú zrážanlivosť krvi. Tieto lieky sú najefektívnejšie pri prevencii tvorby abnormálnych krvných zrazenín v tepnách a sú oveľa menej účinné pri prevencii trombózy v žilách.

Aspirín a dipyridamol (Aggrenox). Tieto lieky majú mierny účinok na "lepivosť" doštičiek, ale spôsobujú menej nežiaducich účinkov súvisiacich s krvácaním ako iné lieky proti krvným doštičkám. Často sa používajú na zníženie rizika srdcového infarktu alebo mŕtvice u ľudí, ktorých riziko je zvýšené.

Ticlopidín (ticlid), klopidogrel (Plavix) a prasugrel (Effient). Tieto lieky sú silnejšie (a preto rizikovejší) ako aspirín a dipyridamol. Obvykle sa používajú, ak je riziko arteriálneho zrážania obzvlášť vysoké. Ich najbežnejšou aplikáciou je u ľudí, ktorí dostali stenty koronárnej artérie . Ich použitie týkajúce sa stentov - konkrétne rozhodnutia o tom, kedy a ako dlho ich používať - bolo kontroverzné .

Inhibítory IIb / IIIa: abciximab (ReoPro), eptifibatid (Integrilin), tirofiban (Aggrastat). Lieky inhibujúce IIb / IIIa sú najsilnejšou skupinou inhibítorov krvných doštičiek. Inhibujú receptor na povrchu krvných doštičiek (takzvaný IIb / IIIa receptor), ktorý je nevyhnutný pre lepivosť krvných doštičiek. Ich hlavným použitím je zabrániť akútnemu zrážaniu po intervenčných procedúrach (ako je angioplastika a umiestnenie stentu ) a u pacientov s akútnym koronárnym artériovým syndrómom . Tieto lieky sú veľmi drahé a vo všeobecnosti sa musia podávať intravenózne.

Slovo z

Niekoľko liekov je v klinickom použití na prevenciu alebo liečbu krvných zrazenín. Majú rôzne mechanizmy účinku, rôzne riziká a používajú sa pri rôznych klinických okolnostiach. Používanie ktoréhokoľvek z týchto liekov vždy nesie riziko abnormálneho krvácania a malo by sa používať len vtedy, ak ich prínos pravdepodobne preváži tieto riziká. Pri riadení trombózy je rozhodujúce, aby lekár zvolil správnu drogu za správnych okolností.

> Zdroje:

> Franchini M, Mannucci. Nové antikoagulancie vo vnútornom lekárstve: aktualizácia. Eur J Med Med 2010; 21: 466.

> Kearon C, Akl E, Omelas J, et al. Antitrombotická terapia pre chorobu VTE. Usmernenie CHEST a správa odborníkov. Hrudník 2016; 149: 315.

Weitz JI, Hirsh J, Samama MM, American College of Physicians. Nové antitrombotické lieky: Americká akadémia lekárov na hrudníku Dôkazy založené na klinickej praxi (8. vydanie). Chest 2008; 133: 234S.