Existujú lieky používané na liečbu HIV, ktoré môžu zvýšiť plazmatickú koncentráciu niektorých antiretrovírusových liekov (ARV), ak sa používajú v kombinovanej terapii. Populárne známe ako "boostery", lieky umožňujú lekárom znížiť dávkovanie a frekvenciu ošetrujúcej ARV, pričom znižujú potenciál vedľajších účinkov súvisiacich s liekmi.
HIV boostery, tiež známe ako farmakokinetické zosilňovače, by sa nemali zamieňať s vitamínmi alebo doplnkami, ktoré sa predávajú ako "imuno boostery", ktoré nemajú žiadne známe vlastnosti na prevenciu alebo boj proti infekcii HIV.
Zavedenie posilňovačov HIV
Keď boli inhibítory proteázy HIV (PI) prvýkrát objavené v polovici deväťdesiatych rokov, jedným z hlavných výziev pre výskumníkov bola rýchla rýchlosť, v ktorej sa lieky metabolizovali v pečeni a vylučovali sa z krvného riečiska. Výsledkom bolo, že PI vyžadovali dávkovanie dvakrát až trikrát denne. Nielen, že vysoké dávky zvyšujú riziko toxikológie liekov, vysoké zaťaženie tabletkami spôsobilo, že ich dodržiavanie je ešte zložitejšie (a tým väčšia pravdepodobnosť vzniku rezistencie ).
V roku 1996 bola liek Norvir (ritonavir) schválený na použitie v HIV od US Food and Drug Administration (FDA). Hoci bolo známe, že liek má antivírusové vlastnosti, čoskoro sa zistilo, že aj pri veľmi nízkych dávkach môže inhibovať samotný enzým (CYP3A4) potrebný na metabolizáciu PI.
Zistenie okamžite ovplyvnilo spôsob, akým boli PI predpísané. V súčasnosti sa Norvir zriedkavo používa na antivírusové pôsobenie, ale skôr na zvýšenie účinnosti sprievodných PI pri súčasnom znížení nepriaznivých účinkov spojených s liečbou.
Liečivo je tiež súčasťou kombinácie fixnej dávky PI, Kaletra (lopinavir + ritonavir).
(Upozornenie - Norvir môže interferovať s plazmatickými koncentráciami iných liekov, ktoré môžete užívať, niekedy vedúce k vážnym až ťažkým interakciám. Informujte o tom prosím akýkoľvek sprievodný liek, ktorý užívate, keď je predpísaný Norvir alebo Kaletra.)
Budúcnosť bojovníkov proti HIV
V uplynulých rokoch sa veľký dôraz kladie na vývoj ďalších stimulátorov HIV. Predpokladá sa, že podobné činidlá môžu nielen ďalej rozširovať účinnosť PI, ale urobia to isté aj pre iné triedy ARV - potenciálne poskytujú jednotné dávky raz denne, zatiaľ čo umožňujú väčšiu "odpustenie", ak sa dávky vynechajú alebo medzera v terapii nastať.
V roku 2012, po uplynutí 16 rokov od zavedenia lieku Norvir, bola druhá pomocná látka schválená FDA. Zistilo sa, že Tybost (cobicistát) , ktorý je súčasťou kombinovanej liečby s fixnou dávkou Stribildu (elvitregravir + cobicistat + tenofovir + emtricitabín) , inhibuje enzým CYP3A4 a niektoré črevné proteíny, o ktorých je známe, že interferujú s absorpciou lieku.
Zatiaľ čo Tybost nemá žiadne vlastné antivírusové vlastnosti, Tybost dokáže zvýšiť účinnosť elvitrevíru, inhibítora integrázy HIV, pričom dosahuje podobné výsledky ako PIs Reyataz (atazanavir) a Prezista (darunavir) a nukleotidový analóg Viread (tenofovir).
Začiatkom roka 2015 FDA schválil dve kombinované lieky obsahujúce Tybost vrátane Evotaz (atazanvir + cobicistat) a Prezcobix (darunavir + cobicistat) .
Ďalšie experimentálne boostery sú predmetom skúmania vrátane nového inhibítora CYP3A4 vyvinutého firmou Sequoia Pharmaceuticals.
zdroj:
Národný inštitút pre alergie a infekčné choroby (NIAID). "Dva nové inhibítory proteázy schválené FDA. Úrad pre potraviny a liečivá " Agenda NIAID AIDS. Bethesda, Maryland; Marec 1996;
US Food and Drug Administration (FDA). "FDA schvaľuje novú kombinovanú tabletku na liečbu HIV pre niektorých pacientov." Silver Spring, Maryland; tlačová správa vydaná 27. augusta 2012.
Gallant, J .; Koenig, E .; Andrade-Villanueva, J .; et al. "Cobicistat versus ritonavir ako farmakokinezér Atazanavir Plus emtricitabín / tenofovir-dizoproxilfumarát u pacientov s infekciou HIV typu 1 na liečbu HIV-infikovaných pacientov: výsledky 48. týždňa." Journal of Infectious Diseases. 1. júl 2013, 208 (1): 32-39 .
Bristol-Myers Squibb. "Evotaz (Atazanvír + kobicistát) - INFORMÁCIE NA ÚPLNE PREDPISY." New York, New York.
Bristol-Myers Squibb. "PREZCOBIX - FULL PRESCRIBING INFORMATION". New York, New York.