Isentress (ratelgravir) je inhibítor integrázy - trieda antiretrovírusového lieku používaného na liečbu HIV infekcie . Isentress bol prvým inhibítorom integrázy, ktorý bol schválený americkým Úradom pre potraviny a liečivá (FDA).
V októbri 2007 bol povolený na použitie u dospelých, ktorí mali rezistenciu na iné antiretrovírusové lieky . Ale do júla 2009 a neskôr v decembri 2011 FDA rozšírila svoju indikáciu, čo umožňuje použitie u všetkých dospelých s HIV, ako aj detí vo veku 2-18 rokov.
Isentress patrí medzi lieky, ktoré sa v súčasnosti odporúčajú ako preferované možnosti prvej línie terapie HIV v USA
formulácia
Isentress je k dispozícii v štyroch rôznych formuláciách:
- U dospelých a starších detí je liek Isentress k dispozícii vo forme 400 mg filmom obalených tabliet, oválneho tvaru a ružovo-oranžovej farby. Číslo "207" je razené na jednej strane.
- Pre deti, ktoré nie sú schopné užívať tablety, Isentress je dostupný buď ako 100mg žuvacia (oválna, béžová, razená na jednej strane s označením "477") alebo 25mg žuvacia (bledo žltá, okrúhla, razená na jednej strane s "473 "). Oba sú oranžovo-banánové.
- Pre malé deti, ktoré nemôžu užívať žuvačky, Isentress je dostupný v jednorazovom balení, 100 mg perorálnej suspenzii. Perorálna suspenzia sa zmieša s 5 ml vody a podáva sa injekčnou striekačkou. Po zmiešaní sa perorálny prípravok má použiť do 30 minút, pričom akýkoľvek zvyšok sa ihneď vyhodí. Suspenzia je ochucená banánom.
Nikdy nahraďte Isentress žuvacie tablety alebo perorálnu suspenziu pre filmom obalené tablety Isentress, pretože formulácie nie sú bioekvivalentné. Používajte len podľa pokynov (pozrite časť Dávky nižšie).
dávky
Liek Isentress 400 mg, filmom obalené tablety sa má predpisovať dospelým a starším deťom schopným prehltnúť tablety takto:
- Dospelí: jedna tableta 400 mg užívaná dvakrát denne
- Pre deti alebo dospievajúcich: 55 libier (25 kg) alebo viac: jedna tableta 400 mg dvakrát denne
Tablety žuvacie na liek Isentress majú byť predpísané pre deti s telesnou hmotnosťou 44 kg (20 kg) alebo viac, ktoré nie sú schopné prehltnúť tablety, a to nasledovne:
- 44 kg (20 kg) na menej ako 62 libier (28 kg): 150 mg dvakrát denne
- 62 kg (28 kg) na menej ako 88 kg (40 kg): 200 mg dvakrát denne
- Viac ako 88 libier (40 kg): 300 mg dvakrát denne
Isentress perorálna suspenzia alebo žuvacie tablety sa majú predpisovať deťom s hmotnosťou najmenej 6,5 libier (3 kg) na menej ako 55 libier (25 kg), a to nasledovne:
- 6 kg (3 kg) do menej ako 8,8 libier (4 kg): 1 ml (20 mg) pripravenej perorálnej suspenzie dvakrát denne
- 8 kg (4 kg) do menej ako 13 libier (6 kg): 1,5 ml (30 mg) pripravenej perorálnej suspenzie dvakrát denne
- 13 kg (6 kg) na menej ako 17 kg (8 kg): 2 ml (40 mg) pripravenej perorálnej suspenzie dvakrát denne
- 17 kg (8 kg) do menej ako 24 kg (11 kg): 3 ml (60 mg) pripravenej perorálnej suspenzie dvakrát denne
- 24 kg (11 kg) až menej ako 30 kg (14 kg): 4 ml (80 kg) pripravenej perorálnej suspenzie dvakrát denne alebo 75 mg žuvacích tabliet dvakrát denne
- 30 kg (14 kg) až menej ako 44 kg (20 kg): 5 ml (100 kg) pripravenej perorálnej suspenzie dvakrát denne alebo 100 mg žuvacích tabliet dvakrát denne
Správa liekov
Isentress sa môže užívať s jedlom alebo bez jedla. Liek Isentress nemožno užívať samostatne a musí byť predpísaný ako súčasť kombinovanej antiretrovírusovej terapie (cART) .
Časté vedľajšie účinky
Najčastejšie zaznamenané vedľajšie účinky (vyskytujúce sa v 2% alebo menej prípadov) sú:
- nespavosť
- bolesť hlavy
- závrat
- nevoľnosť
- únava
kontraindikácie
nikto
Liekové a liekové interakcie
Informujte svojho lekára, ak užívate niektorý z nasledujúcich liekov, pretože sa neodporúčajú pri súbežnom podávaní s Isentressom a môžu interferovať s biologickou dostupnosťou lieku:
- Antibiotiká na báze rifampínu: Rifadan, Rifater, Rifamate, Rimactane
- Antacidá na báze hliníka alebo horčíka (napr. Tumy, Magnezia mlieka atď.)
dôležité informácie
Pacienti, u ktorých sa po začatí liečby Isentressom vyskytla alergická reakcia, majú okamžite kontaktovať svojho lekára. Liečba sa musí zastaviť a vyhľadať lekárske ošetrenie, ak je vyrážka sprevádzaná horúčkou, bolesťami svalov alebo kĺbov, pľuzgiermi alebo vredmi, sčervenaním alebo opuchom očí, opuchom tváre alebo úst alebo problémami s dýchaním. Pacienti, u ktorých sa predtým vyskytla reakcia z precitlivenosti na liek Isentress, sa po vyriešení príznakov nemajú znovu podať s liekom.
Štúdie na zvieratách nepreukázali žiadne embryonálne alebo fetálne poruchy v tehotenstve u myší alebo králikov vystavených lieku Isentress. Avšak vplyv prípravku Isentress na dojčené deti ešte nebol stanovený a v dôsledku toho sa matkám užívajúcim Isentress neodporúča dojčiť .
zdroj:
Ministerstvo zdravotníctva a ľudských služieb (DHHS). "Usmernenia na používanie antiretrovírusových činidiel u dospelých a dospievajúcich infikovaných HIV-1." Rockville, Maryland.
FDA. "FDA rozširuje používanie lieku proti HIV na deti a dospievajúcich." Silver Spring, Maryland; 21. decembra 2011.
Reuters. "UPDATE 2-FDA OKs rozšírené použitie lieku Merck Isentress HIV." 9. júla 2009.
US Food and Drug Administration (FDA). "Súbor na schválenie lieku - názov lieku: tablety Isentress (ratelgravir) 400 mg." Silver Spring, Maryland; 12. október 2007.