Ústne Flupirtine: mŕtve vo vode?
Už dlhšie v potrubí?
Liek nazývaný perorálny flupirtín sa ukázal ako sľubný ako nová liečba fibromyalgie už v roku 2008, keď vyzeralo, že liek začne prechádzať smerom k schváleniu FDA. Odvtedy sa však zdá, že padol z radaru.
Orálny flupirtín je v Európe k dispozícii od 80. rokov. Tam sa používa na liečbu bolesti z viacerých zdrojov vrátane chirurgického zákroku, rakoviny, traumy a ochorenia pečene.
Má dlhú históriu ako relatívne bezpečnú a účinnú drogu.
Americká FDA udelila spoločnosti Adeona Pharmaceuticals výskumnú novú aplikáciu liekov, aby mohla začať skúšať fibromyalgiu. Značka Effirma bola zaregistrovaná.
Adeona uzavrela zmluvu s firmou Pipex Pharmaceuticals, aby pracovala na podaní FDA, ale bývalá internetová stránka spoločnosti Pipex je teraz preč. Adeona nakoniec zmenila svoj názov na Syntetické biológie a Effirma sa nikde neuvádza na webových stránkach spoločnosti Synthetic. FDA nepredložila nič a neboli publikované žiadne nové štúdie.
Zatiaľ sa zdá, že táto droga je vo vode v Spojených štátoch mŕtva. To je nešťastné, pretože sa líši od iných liekov proti bolestiam a fibromyalgie zaujímavým a potenciálne prospešným spôsobom.
Ako funguje orálny flupirtín
Perorálny flupirtín nie je opiát / omamné , a nie je to antidepresívny alebo protizávažný liek , čo ho podstatne odlišuje od iných liekov používaných na liečbu fibromyalgie .
Adeona uviedla, že dúfa, že ukáže liečivú liečbu viac ako bolesť fibromyalgie, ale tiež zlepšuje náladu, únava, kognitívne problémy, poruchy spánku a celkovú funkčnosť.
Perorálny flupirtín funguje inak ako bežné lieky proti bolesti, pretože spôsob, ktorým sa zameriava na bolestivé cesty v mozgu.
Opiáty , ktoré sú často neúčinné u ľudí s fibromyalgiou, zvyšujú hladinu dopamínu, čo v podstate spôsobuje potešenie. Namiesto zablokovania bolesti vám opiáty dávajú väčšiu starostlivosť o bolesť.
Orálny flupirtín na druhej strane má mierny účinok na určité štruktúry v mozgu nazývané receptory NMDA a v dôsledku toho znižuje hladinu glutamátu . Glutamát je neurotransmiter, ktorý zvyšuje aktivitu vašich mozgových buniek.
Štúdie publikované v rokoch 2008 a 2009 (Harris) ukazujú, že ľudia s fibromyalgiou môžu mať v niektorých oblastiach mozgu vysokú hladinu glutamátu a že keď poklesnú hladiny glutamátu, tak aj hladiny bolesti. To robí perorálny flupirtín atraktívnym kandidátom pre nás.
Ľudia s fibromyalgiou majú obzvlášť ťažké časovo tolerovať lieky. Medicínske lieky, ktoré sa často používajú na liečbu nás, majú dlhý zoznam vedľajších účinkov a môžu byť obzvlášť ťažké tolerovať. Orálny flupirtinský európsky rekord ako bezpečný liek s niekoľkými vedľajšími účinkami je tiež príťažlivý. Taktiež nemusíte postupne odstraňovať drogu, rovnako ako väčšina bežných liečieb fibromyalgie.
Čo teraz?
Zdá sa, že naša jediná nádej je, že syntetická alebo iná spoločnosť sa rozhodne začať skúmať perorálny flupirtín.
Aj keby to bolo pre inú podmienku, bolo by to prospešné pre nás - schválenie FDA by znamenalo, že by to bolo na trhu v USA a lekári by nám to mohli predpísať mimo značku.
Tento proces však trvá roky. Takže ak sa chcete presťahovať do Európy, nevyzerá to, že budete môcť užívať perorálne flupirtín v blízkej budúcnosti.
zdroj:
Harris RE, et al. Artritída a reumatizmus. 2008 Mar, 58 (3): 903-7. Dynamické hladiny glutamátu v rámci izolácie sú spojené so zlepšením v doménach s viacerými bolesťami v fibromyalgii.
Harris RE, et al. Artritída a reumatizmus. 2009 okt; 60 (10): 3146-52. Zvýšený insulárny glutamát vo fibromyalgii je spojený s experimentálnou bolesťou.