Jedinečná účinnosť, ale jednoznačne toxická
Amiodarón (Cordarone, Pacerone) je najefektívnejší a určite najzvláštnejší antiarytmický liek, ktorý sa kedy vyvinul. Ak váš lekár chce, aby ste užívali tento liek na srdcovú arytmiu , musíte pochopiť, aké idiosynkrázie a riziká súvisiace s tým súvisia.
Nezvyčajné vlastnosti Amiodaronu
Amiodarón má niekoľko vlastností, ktoré ho robia jedinečným medzi antiarytmikami - a dokonca aj medzi liekmi vo všeobecnosti.
Po prvé, keď sa užíva ústami, amiodarón trvá niekoľko týždňov, aby dosiahol maximálnu účinnosť, a to z veľmi neobvyklého dôvodu. Zatiaľ čo väčšina liekov cirkuluje v krvnom obehu na chvíľu, kým nie sú metabolizované alebo vylučované, amiodarón je uložený v tkanivách organizmu. Úplné antiarytmické účinky lieku sa nedosiahnu, kým tkanivá dostatočne nenasýtia amiodarón. Takže droga musí byť "naložená" skôr, ako sa stane optimálne účinnou látkou. Typickým režimom nakladania s amiodarónom je používanie veľkých perorálnych dávok počas jedného alebo dvoch týždňov, potom sa dávka zníži v nasledujúcom mesiaci. Nie je nezvyčajné dať ľudom 1200 alebo 1600 mg denne a potom ich nakoniec udržiavať na 100 alebo 200 mg denne (perorálne).
Amiodarón sa tiež môže podávať intravenózne, keď je liečenie arytmie naliehavé, a jeho účinok je oveľa rýchlejší touto cestou. Prechod od intravenózneho k perorálnemu dávkovaniu sa však musí vykonať opatrne, pretože pri chronickom užívaní musí byť liek naďalej "naložený" dlhší čas.
Po druhé, amiodarón opúšťa telo veľmi, veľmi pomaly. Nie je vylučovaný do značnej miery pečeňou alebo obličkami. (Amiodarón sa metabolizuje v pečeni na desetylamidarón, ktorý má rovnaké antiarytmické a toxické účinky ako amiodarón a ktorý tiež zostáva v tele veľmi dlhú dobu.) Vo väčšine prípadov sa amiodarón a jeho metabolity odstránia z tela, keď bunky obsahujúce amiodarón sa stratia - ako sú napríklad kožné bunky alebo bunky z gastrointestinálneho traktu, ktoré každoročne strácajú milióny.
To je samozrejme dlhý a pomalý proces.
Ak sa teda zistí, že je potrebné zastaviť amiodarón (napríklad z dôvodu vedľajších účinkov), liek zostáva v tele v merateľných množstvách veľmi dlho po užití poslednej dávky. "Polčas" amiodarónu, na rozdiel od väčšiny iných liekov, sa meria v týždňoch namiesto hodín.
Po tretie, pretože amiodarón je uložený v mnohých rôznych tkanivách v tele, môže to mať vedľajšie účinky ovplyvňujúce mnohé rôzne orgány. Niektoré z týchto vedľajších účinkov môžu trvať mesiace alebo roky, kým sa vyvinú, takže každý, kto užíva tento liek, musí byť vždy ostražitý pri nových vedľajších účinkoch.
Po štvrté, amiodarón funguje prostredníctvom mnohých rôznych mechanizmov, na rozdiel od väčšiny liekov. Vhodí sa do dvoch samostatných kategórií antiarytmických liekov (trieda I a trieda III, za to, čo stojí za to). Funguje ako beta blokátor a tiež ako blokátor vápnika . Rozširuje krvné cievy a často pôsobí na "blokovanie" účinku hormónu štítnej žľazy. Všetky tieto účinky prispievajú k jeho schopnosti liečiť arytmie a pravdepodobne predstavujú jedinečnú účinnosť amiodarónu.
Nežiaduce účinky Amiodarone
Vedľajšie účinky amiodarónu často trvajú týždne alebo mesiace (alebo dokonca roky), takže ktokoľvek, kto užíva tento liek, musí byť ostražitý, pokiaľ je liek používaný.
Okrem toho vedľajšie účinky amiodarónu majú tendenciu byť veľmi nezvyčajné pre antiarytmiká - alebo pre akékoľvek iné lieky. Z týchto dôvodov, keď sa amiodarón najprv dostal do klinického užívania, trvalo viac ako desať rokov lekárom, aby si uvedomili, že mnoho zvláštnych príznakov, ktoré videli, bolo spôsobené amiodarónom. Až do dnešného dňa lekári príliš často nedokážu sledovať pacientov, ktorí užívajú amiodarón dostatočne dlho a dostatočne usilovne, aby si uvedomili, že liek spôsobuje problémy.
Tu sú niektoré z výraznejších vedľajších účinkov, ktoré možno pozorovať pri amiodaróne:
- Amiodarón zvyčajne spôsobuje, že sa vytvárajú ložiská na očnej rohovke, často vedúce k "halo-videniu", kde sa pri pohľade na jasné svetlá v noci, ako keď sa pozeráte na mesiac na hmlistý večer.
- Amiodarón môže spôsobiť veľmi zmäkčujúce (a možno aj trvalé) modrošedé sfarbenie kože, všeobecne v oblastiach vystavených slnečnému žiareniu.
- Amiodarón často senzibilizuje pokožku na slnečné svetlo, takže aj triviálne vystavenie môže spôsobiť pomerne ošklivé spálenie.
- Amiodarón môže spôsobiť poruchy štítnej žľazy, a to ako hypotyreóza (nízka hladina štítnej žľazy) a hypertyroidizmus (vysoká hladina štítnej žľazy). Tieto problémy so štítnou žľazou sú bežné s amiodarónom a môžu byť nezvyčajne ťažké rozpoznať a liečiť. Z tohto dôvodu by pacienti, ktorí užívali tento liek, mali pravidelne sledovať funkciu štítnej žľazy. Prečítajte si viac o amiodarone a štítnej žľaze.
- Amiodarón môže spôsobiť toxicitu pečene, takže pečeňové enzýmy musia byť pravidelne monitorované.
- Amiodarón môže spôsobiť pomerne ťažkú formu ochorenia refluxu kyseliny .
- Najviac obávaný vedľajší účinok amiodarónu je toxicita pľúc. Môže to mať niekoľko foriem. Môže mať formu akútneho pľúcneho syndrómu, ktorý pacientov zúfalo chorých, vyžaduje intenzívnu starostlivosť a často vedie k smrti. Alebo môže spôsobiť zákernejšie, postupnejšie, nepozorovateľné "stuhnutie" pľúc, ktoré doktor a pacient dokážu prehliadnuť, kým sa neurobí vážne, pravdepodobne nezvratné poškodenie pľúc. Prečítajte si viac o toxicite pľúc amiodarónu.
Kedy sa má Amiodarone používať?
Vzhľadom na jedinečné ťažkosti a riziká používania amiodarónu by sa táto droga mala používať iba u ľudí, ktorých arytmie sú život ohrozujúce alebo veľmi narušujúce život a len vtedy, keď neexistujú žiadne iné rozumné terapie. Napriek svojim nevýhodám je amiodarón skutočne jednoznačne účinný a pomohol obnoviť tisíce ľudí s postihnutím arytmií do takmer normálneho života.
Slovo z
Pri vhodnom používaní môže byť amiodarón hlavným prínosom pre ľudí s ťažkými srdcovými arytmiami. Ale kvôli svojej potenciálnej toxicite by jej použitie malo byť obmedzené. Každý lekár, ktorý predpisuje amiodarón, dlhuje svojmu pacientovi dôkladnú diskusiu o mnohých potenciálnych problémoch, ktoré sa môžu vyskytnúť s týmto liekom a mal by sa zaviazať, že sa stane dlhodobým partnerom svojho pacienta, starostlivo sledovať nové vedľajšie účinky tak dlho, ako tento jedinečný liek sa používa.
> Zdroje:
Goldschlager N, Epstein AE, Naccarelli GV a kol. Praktický sprievodca pre klinických pacientov, ktorí liečia pacientov s Amiodaronom: 2007. Heart Rhythm 2007; 4: 1250.
> Vassallo P, Trohman RG. Predpísanie Amiodaronu: Prehľad klinických indikácií na základe dôkazov. JAMA 2007; 298: 1312.