Prvý inhibítor JAK pre reumatoidnú artritídu schválený FDA
Xeljanz (tofalitinib citrát), orálny DMARD (antireumatický liek modifikujúci ochorenie), bol schválený americkým Úradom pre kontrolu potravín a liečiv (FDA) 6. novembra 2012. Liečivo je určené na liečbu dospelých s miernym až závažne aktívnu reumatoidnú artritídu, ktorá má nedostatočnú odpoveď alebo intoleranciu na metotrexát . Spoločnosť Xeljanz vyrába spoločnosť Pfizer, ktorá je okrúhla, biela, filmom obalená tableta s okamžitým uvoľňovaním s nalepenou značkou "Pfizer" na jednej strane a "JKI5" na druhej strane.
Xeljanz je prvý orálny DMARD schválený pre reumatoidnú artritídu za 10 rokov. Je to tiež prvé v novej triede liekov známych ako inhibítory JAK (Janus kinázy). Xeljanz sa môže používať ako monoterapia (samotná) alebo v kombinácii s metotrexátom alebo inými nebiologickými DMARD. Xeljanz sa nemá používať s biologickými liekmi alebo silnými imunosupresívami, ako je Imuran (azatioprin) alebo cyklosporín .
Ako to funguje
V podstate Xeljanz pôsobí inhibíciou dráhy JAK - signalizačnou cestou vnútri buniek, ktorá hrá významnú úlohu pri zápaloch spojených s reumatoidnou artritídou. JAK sú intracelulárne enzýmy, ktoré prenášajú signály, ktoré vznikajú z interakcií cytokínov alebo rastových faktorov s receptorom na bunkovej membráne.
Xeljanz sa považuje za liečivo s malou molekulou, nie za biologickú drogu. Biologici ako sú Enbrel (etanercept), Remicade (infliximab), Humira (adalimumab), Cimzia (certolizumab pegol), Simponi (golimumab), Orencia (abatacept), Actemra (tocilizumab) a Rituxan mimo bunku.
Výkonnosť klinických testov
Viac ako 5 000 pacientov s reumatoidnou artritídou sa podieľalo na klinických skúškach lieku Xeljanz, čím sa vytvorila jedna z najväčších klinických databáz pre všetky lieky na reumatoidnú artritídu, ktoré boli kedykoľvek predložené FDA na posúdenie, tvrdí Pfizer.
Boli vykonané dve klinické štúdie, ktoré hodnotili optimálny rozsah dávok Xeljanz a 5 klinických štúdií, ktoré hodnotili odpoveď ACR 20 na Xeljanz, ako aj výsledky DAS28 a dotazník o hodnotení zdravotného stavu.
Klinické štúdie ukázali, že Xeljanz významne redukoval príznaky a symptómy reumatoidnej artritídy a zlepšil fyzickú funkciu (schopnosť vykonávať bežné denné aktivity).
dávkovanie
Xeljanz sa užíva perorálne, 5 mg tablety dvakrát denne. Môže sa užívať s jedlom alebo bez jedla. Dávka 11 mg raz denne je teraz k dispozícii ako Xeljanz-XR (predĺžené uvoľňovanie).
Časté vedľajšie účinky
Najčastejšie nežiaduce účinky spojené s liekom Xeljanz, ktoré sa vyskytli počas prvých troch mesiacov užívania v klinických štúdiách, boli infekcie horných dýchacích ciest, bolesti hlavy, hnačka a nazofaryngitída.
Upozornenia a bezpečnostné opatrenia
Xeljanz nesie boxované upozornenie : u pacientov užívajúcich Xeljanz sa vyskytli závažné infekcie vedúce k hospitalizácii alebo smrti vrátane tuberkulózy a bakteriálnych, invazívnych húb, vírusových a iných oportúnnych infekcií; ak sa vyvinie závažná infekcia, Xeljanz sa má zastaviť, kým sa infekcia nezmení; pred začatím liečby Xeljanzom sa má vykonať latentný tuberkulózny test; pacienti, ktorí užívajú Xeljanz, majú byť monitorovaní na aktívnu tuberkulózu, aj keď je počiatočný test negatívny; lymfóm a iné malignity sa pozorovali u pacientov užívajúcich Xeljanz; "Lymfoproliferatívna porucha súvisiaca s vírusom Epstein Barr" bola pozorovaná u pacientov po transplantácii obličiek liečených Xeljanzom v kombinácii s imunosupresívnymi liekmi.
Ďalšie opatrenia: používajte Xeljanz s opatrnosťou u pacientov s rizikom gastrointestinálnych perforácií; Xeljanz sa neodporúča u pacientov so závažným ochorením pečene; odporúčajú sa pravidelné laboratórne testy, pretože Xeljanz môže spôsobiť zmeny určitých typov bielych krviniek, hemoglobínu, pečeňových enzýmov a lipidov; pacienti užívajúci Xeljanz by nemali dostávať živé vakcíny.
Nie sú vykonané adekvátne štúdie s Xeljanzom u gravidných žien. Xeljanz sa má používať iba počas tehotenstva, ak prínos lieku prevažuje nad potenciálnym rizikom pre plod.
náklady
Spoločnosť Xeljanz bude mať obstarávaciu cenu vo výške 2 055,13 USD za 30-dňovú ponuku (alebo 24 666 USD za rok).
Náklady pre pacientov sa budú líšiť v závislosti od zmlúv a poistného krytia.
> Zdroje:
> Xeljanz. Informácie o plnom predpísaní a návod na liečbu. Revidované 02/2016.
> US Food and Drug Administration schvaľuje XELJANZ (tofatitinib citrát) spoločnosti Pfizer pre dospelých s mierne až veľmi aktívnou reumatoidnou artritídou (RA), ktorí mali nedostatočnú odpoveď alebo intoleranciu na metotrexát. 11/06/2012.
> Xeljanz, lacnejšia, ale drahá $ 25,000-ročná tabletka Pfizer pre reumatoidnú artritídu, získala FDA Green Light. Matthew Herper. Forbes.com. 11/06/2012.